申请/专利权人：南京正大天晴制药有限公司

申请日：2022-10-20

公开（公告）日：2024-04-23

公开（公告）号：CN117917424A

主分类号：C07H17/04

分类号：C07H17/04;C07H1/00

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.23#公开

摘要：本发明公开了一种吡柔比星中间体的制备方法，包括如下步骤：在有机溶剂中，以盐酸多柔比星和3,4‑二氢‑2H‑吡喃为原料，在质子酸和路易斯酸协同催化下反应得到吡柔比星中间体II。本发明的制备方法原料易得、工艺简洁、操作方便，可以高收率和高纯度的获得中间体II，并且反应条件温和，反应时间短，克服了现有技术制备时间长、合成效率低的缺点，可有效节约生产时间和成本，具有良好的应用前景。

主权项：1.一种吡柔比星中间体II的制备方法，其特征在于：具体包括如下步骤： 在有机溶剂中，以盐酸多柔比星和3,4-二氢-2H-吡喃为原料，在质子酸和路易斯酸协同催化下反应得到吡柔比星中间体II，其中，所述有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、异丙醇、1,4-二氧六环、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃和二氯甲烷中的一种或多种；质子酸选自甲磺酸、乙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸、樟脑磺酸、L-樟脑磺酸和D-樟脑磺酸中的一种或多种；路易斯酸选自ZnCl2、ZnoTf2、ZnBr2、FeCl3、AlCl3、MgCl2、LaCl3、VCl3、Gd2SO43、CeCl3、ZnSO4和ZnI2中的一种或多种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京正大天晴制药有限公司 一种吡柔比星中间体的制备方法

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