申请/专利权人：詹森药业有限公司

申请日：2022-02-11

公开（公告）日：2023-10-03

公开（公告）号：CN116848126A

主分类号：C07D515/18

分类号：C07D515/18

优先权：["20210212 EP 21156777.1"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.09#实质审查的生效;2023.10.03#公开

摘要：本发明涉及式I的化合物，其中XI作为髓样细胞白血病‑1MCL‑1抑制剂用于治疗癌症，诸如例如前列腺癌、肺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌和宫颈癌、黑素瘤、B细胞慢性淋巴细胞白血病CLL、急性髓样白血病AML和急性淋巴细胞白血病ALL。示例性化合物是例如化合物1

主权项：1.一种式I的化合物 或其互变异构体或立体异构形式，其中X1表示 其中R1、R1a、R1b、R1c和R2各自独立地表示氢；或任选地被一个或两个各自独立地选自下列的取代基取代的C1-6烷基：Het1、-OR3和-NR4aR4b；Het1表示吗啉基或四氢吡喃基；R3表示氢、C1-4烷基、-C2-4烷基-O-C1-4烷基、-C2-4烷基-OH、或-C2-4烷基-O-C2-4烷基-O-C1-4烷基；R4a和R4b各自独立地选自氢和C1-4烷基；X2表示 其能够在两个方向上连接到所述分子的其余部分；Y1表示-O-、-S-、-S＝O-、-S＝O2-或-NRx-；Rx表示氢、甲基、C2-6烷基、-C＝O-C1-6烷基、-S＝O2-C1-6烷基、C3-6环烷基、-C＝O-C3-6环烷基或-S＝O2-C3-6环烷基；其中C2-6烷基、-C＝O-C1-6烷基、-S＝O2-C1-6烷基、C3-6环烷基、-C＝O-C3-6环烷基和-S＝O2-C3-6环烷基任选地被一个、两个或三个选自下列的取代基取代：卤基、C1-4烷基和被一个、两个或三个卤原子取代的C1-4烷基；Y2表示-CH2-、-S-或-S＝O2-；Ry表示卤基；n表示0、1或2；m表示0或1；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 詹森药业有限公司 大环1,3-桥联的6-氯-7-吡唑-4-基-1H-吲哚-2-羧酸酯和6-氯-7-嘧啶-5-基-1H-吲哚-2-羧酸酯衍生物作为MCL-1抑制剂用于治疗癌症

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