申请/专利权人：国家医疗保健研究所;国家科学研究中心;蒙彼利埃大学;蒙彼利埃-瓦尔多雷勒地区癌症研究所

申请日：2020-12-05

公开（公告）日：2023-10-24

公开（公告）号：CN114746419B

主分类号：C07D417/14

分类号：C07D417/14;C07D417/04;A61P35/00;A61K31/5377;A61K31/506

优先权：["20191205 EP 19306579.4"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.10.24#授权;2022.10.04#实质审查的生效;2022.07.12#公开

摘要：本发明涉及用作蛋白激酶的N‑3‑5‑嘧啶‑4‑基噻唑‑4‑基苯基磺酰胺化合物，更具体地BRAF或其突变体形式的抑制剂，包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在治疗或预防与蛋白激酶活性失调相关的疾病诸如癌症中的用途。

主权项：1.式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中X是卤素；R1选自下组：C1-C6-烷基、氨基-C1-C6-烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基和氮杂环丁烷基，所述氨基-C1-C6-烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基和氮杂环丁烷基通过碳原子与噻唑环相连并任选被C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C4-烷氧基羰基取代；R2是NHR5，其中R5选自下组：H、-CO-C1-C6-烷基、-CO-C1-C6-烯基和-CO-C1-C6-炔基；R3选自下组：H、C1-C6-烷基和卤素；并且R4选自下组：C4-C6-烷基和2,5-二卤代苯基；条件是当R2、R3和R4之一是C1-C6-烷基时或当R3是H时，R1不是C1-C6-烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 国家医疗保健研究所;国家科学研究中心;蒙彼利埃大学;蒙彼利埃-瓦尔多雷勒地区癌症研究所 N-(3-(5-(嘧啶-4-基)噻唑-4-基)苯基)磺酰胺化合物及其用作BRAF抑制剂的用途

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