申请/专利权人：陕西盘龙药业集团股份有限公司

申请日：2022-04-19

公开（公告）日：2023-10-27

公开（公告）号：CN116947963A

主分类号：C07K5/062

分类号：C07K5/062;C07K1/02;A61K38/05;A61P31/14

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.11.14#实质审查的生效;2023.10.27#公开

摘要：本发明公开了一种基于VHL配体靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用，属于药物化学领域。该类化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对应异构体、水合物、或其药学上可接受的盐，具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构。本发明选用VHL的配体S,R,S‑AHPC作为PROTACs中与E3连接酶进行结合的部位，冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂为靶向目标蛋白的小分子化合物，选用合适的连接链将两者相连接构建PROTACs。本发明克服了现有冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂结构类型单一，发挥药效途径有限仅具有抑制作用等缺陷，对冠状病毒3CL蛋白酶具有较好的抑制和降解活性，可作为抗冠状病毒药物进行开发和研究。

主权项：1.一种基于VHL配体靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs，其特征在于，为式Ⅰ或式Ⅱ所示化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式Ⅰ或式Ⅱ化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物；所述式Ⅰ或式Ⅱ化合物的结构式为： 其中，n＝1-6。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 陕西盘龙药业集团股份有限公司 一种基于VHL配体靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用

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