申请/专利权人：海德堡医药研究有限责任公司

申请日：2018-09-24

公开（公告）日：2023-10-27

公开（公告）号：CN111432844B

主分类号：A61K47/54

分类号：A61K47/54

优先权：["20170922 EP 17192686.8"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.10.27#授权;2020.10.20#实质审查的生效;2020.07.17#公开

摘要：本发明涉及PSMA靶向缀合物，其包含a鹅膏毒素；b小分子PSMA靶向部分；c任选存在的连接所述鹅膏毒素和所述小分子PSMA靶向部分的接头。本发明还涉及包含这种缀合物的药物组合物。

主权项：1.缀合物，其包含a鹅膏毒素；b基于2-[3-1,3-二羧基丙基脲基]戊二酸I或6-氨基-2-[3-1,3-二羧基丙基脲基]己酸II的PSMA结合部分；和c连接所述鹅膏毒素和所述PSMA结合部分的接头，所述缀合物具有结构VII或VIII： 其中每个L为接头，Ama为鹅膏毒素，B为三官能接头元件，EM为半衰期延长部分，且R选自H、C1-6-烷基和对溴苄基，并且其中所述缀合物包含由所述三官能接头B的叠氮基部分与将所述鹅膏毒素连接至所述三官能接头B的所述接头L的炔部分的反应产生的1,2,3-三唑，并且其中所述炔部分选自丙炔酸、3-丁炔酸、4-戊炔酸、5-己炔酸、二苄基环辛炔DiBO、二苄基氮杂环辛炔酮DBCO和双环[6.1.0]壬-4-炔BCN。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 海德堡医药研究有限责任公司 靶向PSMA的鹅膏蕈碱缀合物

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