申请/专利权人:河北仁心药业有限公司
申请日:2020-08-28
公开(公告)日:2023-12-08
公开(公告)号:CN112194691B
主分类号:C07H17/04
分类号:C07H17/04;C07H1/00;A61P3/10;A61P29/00
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2023.12.08#授权;2021.01.26#实质审查的生效;2021.01.08#公开
摘要:本发明公开了基于熟地黄制备梓醇及其衍生物的方法与用途,属于医药技术领域,本发明采用了咖啡酰胺化合物与梓醇在无水乙腈中反应制备得到梓醇衍生物,其中咖啡酰胺化合物由咖啡酸与氨基酸反应得到,氨基酸包括丝氨酸和苏氨酸。本发明得到的梓醇衍生物具有降血糖效果,达到同样降血糖的效果时药物用量少;以及对细胞没有毒性,不影响细胞增殖;并且具有提高酪氨酸酶活性的效果,使酪氨酸酶的活性至少达到了140%;还具有好的镇痛效果,机械回缩阈值最低达到了35g。
主权项:1.一种梓醇衍生物在制备降糖药物和或酪氨酸酶激活剂和或镇痛药物中的用途,所述梓醇衍生物的制备方法如下:将生地黄于高压锅中蒸制熟地黄;将熟地黄与乙醇均浆后提取并分离干燥得到固体梓醇粉末;固体梓醇粉末与咖啡酰胺化合物混合于无水乙腈中,在60℃的温度下反应9h,减压浓缩至干,重结晶,制备得到梓醇衍生物;所述固体梓醇粉末的添加量为无水乙腈的4.5wt%;所述咖啡酰胺化合物的添加量为固体梓醇粉末的85wt%,重结晶的试剂为丙酮-甲基异丙醚,丙酮-甲基异丙醚的混合比例为1:1,所述咖啡酰胺化合物如下所示:
全文数据:
权利要求:
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