申请/专利权人：吉利德科学公司

申请日：2022-05-11

公开（公告）日：2023-12-26

公开（公告）号：CN117295724A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14

优先权：["20210513 US 63/188,281"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.12#实质审查的生效;2023.12.26#公开

摘要：本申请涉及结合溶血磷脂酸受体1LPAR1并充当LPAR1的拮抗剂的通式I的三唑衍生物。这些化合物可通过结合LPAR1来用于治疗疾病和或病症，包括纤维化和肝病，诸如非酒精性脂肪性肝炎NASH、间质性肺疾病ILD或慢性肾病CKD。

主权项：1.一种式I的化合物， 或其药学上可接受的盐，其中：R1为氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-10环烷基，具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3元至10元杂环基，6元至10元芳基或具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至10元杂芳基，其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被1至4个R1A取代，所述R1A可相同或不同，其中每个R1A独立地选自卤素，氰基，硝基，氧代，C1-4烷基，C3-10环烷基，具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3元至10元杂环基，6元至10元芳基，具有1至4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5元至10元杂芳基，-NR1B1R1B2，-O-R1B1，-S-R1B1，-CONR1B1R1B2，-NR1B1COR1B2，-NR1B1CONR1B2R1B3，-SO0-2R1B1，-SO2NR1B1R1B2和-NR1B1SO2R1B2，其中每个R1B1、R1B2和R1B3独立地为氢、C1-6烷基或C3-6环烷基，其中每个R1A烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选地被1至4个R1C取代，这些R1C可相同或不同，并且其中每个R1C独立地为C1-4烷基、卤素、氰基、-O-R1D1或-NR1D1R1D2，其中每个R1D1和R1D2独立地为氢或C1-6烷基，并且其中每个R1B1、R1B2和R1B3烷基以及环烷基任选地被1至3个卤素取代；或者R2为氢或任选地被1至3个取代基取代的C1-6烷基，所述取代基可相同或不同，独立地选自卤素、氰基、C1-4烷氧基和C3-10环烷基；或者R2为任选地被1至3个取代基取代的C3-6环烷基，所述取代基可相同或不同，独立地选自卤素、氰基、C1-4烷氧基和C1-6烷基；R3选自氢、氘、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、-O-R3A1和-NR3A1R3A2，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个取代基取代，所述取代基可相同或不同，独立地选自C1-4烷氧基和卤素，并且其中每个R3A1和R3A2独立地为氢或任选地被1至3个卤素取代的C1-3烷基，所述卤素可相同或不同；每个R4独立地选自氘、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、-O-R4A1和-NR4A1R4A2，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个取代基取代，所述取代基可相同或不同，独立地选自C1-4烷氧基和卤素，并且其中每个R4A1和R4A2独立地为氢或任选地被1至3个卤素取代的C1-3烷基，所述卤素可相同或不同；n为0、1或2；R5为任选地被1至3个取代基取代的C1-6烷基，所述取代基可相同或不同，独立地选自卤素、氰基、C1-4烷氧基、-CONR5A1和-NR5A1R5A2，其中每个R5A1和R5A2独立地为氢、C1-6烷基或C3-10环烷基；或者R5为C3-6环烷基或具有1或2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3元至6元杂环基，其中所述环烷基或杂环基任选地被1至3个取代基取代，所述取代基可相同或不同，独立地选自卤素、氰基、C1-4烷基和C1-4烷氧基；每个Y1和Y2独立地为氢、氘或任选地被1至3个取代基取代的C1-6烷基，所述取代基可相同或不同，独立地选自氘、卤素、氰基、C2-3炔基、C1-4烷氧基和-CONH-C1-4H3-9；并且Z为C1-8烷基，C1-6烷氧基，C3-6环烷基，C6-12芳基，具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3元至12元杂环基，或具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至12元杂芳基，其中所述烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂环基或杂芳基各自任选地被1至3个取代基取代，所述取代基可相同或不同，独立地选自卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基，其中所述C1-4烷基任选地被1至3个取代基取代，所述取代基可相同或不同，选自C1-4烷氧基和卤素；或者Y1和Z与它们所连接的碳一起形成C3-6环烷基，C6-12芳基，具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3元至12元杂环基，或具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至12元杂芳基，其中所述环烷基、芳基、杂环基或杂芳基各自任选地被1至3个取代基取代，所述取代基可相同或不同，独立地选自氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C6-10芳基和卤素，其中所述C1-4烷基任选地被1至3个取代基取代，所述取代基可相同或不同，独立地选自C1-4烷氧基和卤素，并且其中所述C6-10芳基任选地被1至3个取代基取代，所述取代基可相同或不同，独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基和卤素，并且Y2为氢或氘。

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百度查询： 吉利德科学公司 LPA受体拮抗剂及其用途

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