申请/专利权人：詹森药业有限公司

申请日：2022-04-25

公开（公告）日：2023-12-26

公开（公告）号：CN117295749A

主分类号：C07D513/20

分类号：C07D513/20

优先权：["20210426 EP 21170425.9"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2023.12.26#公开

摘要：本发明涉及可用于受试者的治疗和或预防的药剂，包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为可用于治疗疾病诸如癌症的MCL‑1抑制剂的用途。

主权项：1.一种式I的化合物 其中R1表示氢、-ORa、-CH2ORb、-CH2NRcRd或-CH2-C＝O-NRcRd；R1a表示氢、-ORa、-CH2ORb、-CH2NRcRd或-CH2-C＝O-NRcRd；条件是R1和R1a不能都是-ORa；Ra选自由以下项组成的组：氢、C1-4烷基以及被一个选自由Het1、-ORe和-NRfRg组成的组的取代基取代的C1-4烷基；Rb选自由以下项组成的组：氢、C1-4烷基以及被一个选自由Het1、-ORe和-NRfRg组成的组的取代基取代的C1-4烷基；Rc和Rd各自独立地选自由以下项组成的组：氢；C1-4烷基；被-O-C1-4烷基取代的C1-4烷基；以及被一个Het1取代的C2-4烷基；或Rc和Rd连同它们所附接的N原子一起形成含有一个N原子和任选地一个选自O、S和N的附加杂原子的单环4元至7元完全饱和杂环基，其中所述S原子能够被取代以形成S＝O或S＝O2；或含有一个N原子和任选地一个或两个各自独立地选自O、S和N的附加杂原子的稠合双环6元至11元完全饱和杂环基，其中所述S原子能够被取代以形成S＝O或S＝O2；其中所述单环杂环基或稠合双环杂环基任选地在一个氮上被一个C1-4烷基取代；Rf和Rg各自独立地选自由以下项组成的组：氢；C1-4烷基；被-O-C1-4烷基取代的C1-4烷基；以及被一个Het1取代的C2-4烷基；或Rf和Rg连同它们所附接的N原子一起形成含有一个N原子和任选地一个选自O、S和N的附加杂原子的单环4元至7元完全饱和杂环基，其中所述S原子能够被取代以形成S＝O或S＝O2；或含有一个N原子和任选地一个或两个各自独立地选自O、S和N的附加杂原子的稠合双环6元至11元完全饱和杂环基，其中所述S原子能够被取代以形成S＝O或S＝O2；其中所述单环杂环基或稠合双环杂环基任选地在一个氮上被一个C1-4烷基取代；Re表示氢或C1-4烷基；-C2-4烷基-O-C1-4烷基，或-C2-4烷基-O-C2-4烷基-O-C1-4烷基；R2表示氢或氟；R3表示氢或甲基；R4表示-C＝O-苯基、-C＝O-Het2或-C＝O-Het3；其中所述苯基、Het2或Het3任选地被一个或两个选自甲基或甲氧基的取代基取代；Het1表示含有一个或两个各自独立地选自O、S和N的杂原子的4元至7元单环完全饱和杂环基；其中所述S原子能够被取代以形成S＝O或S＝O2；Het2表示含有一个或两个各自独立地选自O、S和N的杂原子的C-连接的4元至7元单环完全饱和杂环基；其中所述S原子能够被取代以形成S＝O或S＝O2；Het3表示含有一个、两个或三个各自独立地选自O、S和N的杂原子的C-连接的5元或6元单环芳族环；Y表示O或CH2；X1表示CH或N；X2表示CH或N；X3表示CH或N；X4表示O或NR4；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 詹森药业有限公司 作为MCL-1抑制剂的大环2-烯丙基四氢呋喃

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