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申请/专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日：2022-06-22
公开（公告）日：2023-12-29
公开（公告）号：CN117304158A
主分类号：C07D311/62
分类号：C07D311/62;A61K31/353;A61K47/54;A61K47/69;B82Y5/00
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2023.12.29#公开
摘要：本发明属于药物化学和药物制剂技术领域。公开了一种表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物及制备方法及用途，通过将表没食子儿茶素没食子酸酯EGCG与芴甲氧羰酰氯Fmoc‑Cl在缚酸剂的存在下反应得到一种EGCG衍生物。该衍生物可以有效提高EGCG的脂溶性、稳定性及药理活性。并且本发明提供的EGCG衍生物可以在水中自组装形成一种粒径在100nm左右的纳米粒子，该性质可以提高EGCG在体内的细胞摄取效率，增加其在体内靶向肿瘤病灶部位的能力。该发明可以解决EGCG稳定性差，生物利用度低等临床应用难题，且制备方法简单，易于工业生产及放大，在促进EGCG临床应用转化方面具有较好的应用前景。
主权项：1.一种表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物EGCG-Fmoc或其药学上可接受的盐，其特征在于，其结构式为Ι所示： 其中，a和b独立地选自0、1、2或3的整数，c选自0、1或2的整数；圆弧虚线表示表没食子儿茶素没食子酸酯化学结构中任一个苯酚基都有可能通过酯键的形式被修饰。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国医学科学院药物研究所 一种表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物及制备方法及用途
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