申请/专利权人：扬州大学;江苏省苏北人民医院

申请日：2023-11-15

公开（公告）日：2024-01-23

公开（公告）号：CN117427035A

主分类号：A61K9/107

分类号：A61K9/107;A61K31/4188;A61K47/34

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.09#实质审查的生效;2024.01.23#公开

摘要：本发明公开了一种包载替莫唑胺的mPEG‑b‑PLLA两亲性嵌段共聚物缓释载药胶束及其制备方法。所述方法先以mPEG为大分子引发剂，SnOct2为催化剂，通过开环聚合合成mPEG‑b‑PLLA两亲性嵌段共聚物，然后将mPEG‑b‑PLLA两亲性嵌段共聚物和替莫唑胺溶解在THF和DMSO中作为有机相溶液滴加到水中，搅拌、透析后制得缓释载药胶束。本发明制得的包载替莫唑胺的mPEG‑b‑PLLA两亲性嵌段共聚物缓释载药胶束的粒径分布均一、尺寸可调控，能调控药物的释放，延长药物作用时间，提高药效。

主权项：1.包载替莫唑胺的mPEG-b-PLLA两亲性嵌段共聚物缓释载药胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）mPEG-b-PLLA两亲性嵌段共聚物的合成：氩气气氛保护下，按mPEG5k和L-LA的质量比为7:3，将L-LA、无水甲苯、mPEG5k、SnOct2的甲苯溶液混合后，在120±10℃油浴中反应24h以上，反应结束后，将混合物冷却并溶解在二氯甲烷中，然后在冷甲醇中沉淀过滤，干燥，得到mPEG-b-PLLA两亲性嵌段共聚物；（2）将mPEG-b-PLLA两亲性嵌段共聚物溶于THF中得到聚合物溶液，然后加入替莫唑胺的DMSO溶液，得到有机相溶液，再在搅拌条件下将有机相溶液滴加到水中，常温下搅拌6~19h，透析12~36h，冻干得到包载替莫唑胺的mPEG-b-PLLA两亲性嵌段共聚物缓释载药胶束。

全文数据：

权利要求：

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