申请/专利权人：维里卡制药有限公司

申请日：2018-10-04

公开（公告）日：2024-01-30

公开（公告）号：CN111819182B

主分类号：C07D495/22

分类号：C07D495/22;A61K31/365;A61P17/00;A61P35/00

优先权：["20171004 US 62/568,004"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.01.30#授权;2020.11.10#实质审查的生效;2020.10.23#公开

摘要：本发明提供制备斑蝥素及其类似物的合成方法。在一方面，本发明提供改进的狄尔斯‑阿尔德环加成以产生得到斑蝥素及其类似物的路线中的关键中间体。在另一个方面，本发明描述了新的钯‑介导的羰基化，其提供得到斑蝥素及其类似物的路线中的另一关键中间体。除了合成方法，本发明还提供用于合成斑蝥素及其类似物的化合物即，中间体。本文提供的化合物可具有生物活性，因此可用于治疗疾病或病症例如，传染病和皮肤病。

主权项：1.制备化合物1的方法: 该方法包括将化合物2: 与呋喃反应；其中所述反应在基本上由化合物2、呋喃和溶剂组成的反应混合物中进行；其中所述溶剂选自丙酮、乙酸乙酯、呋喃、四氢呋喃、乙腈、N-甲基-2-吡咯烷酮NMP、N,N-二甲基甲酰胺DMF、二甲基乙酰胺DMA、1,3-二甲基-2-咪唑烷酮DMI、1,3-二甲基-3,4,5,6-四氢-21H-嘧啶酮DMPU、环丁砜和二甲基砜；且其中所述反应在大气压下进行。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 维里卡制药有限公司 斑蝥素的合成

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