申请/专利权人：遵义医科大学

申请日：2022-02-09

公开（公告）日：2024-02-02

公开（公告）号：CN114409609B

主分类号：C07D267/06

分类号：C07D267/06;C25B3/05;C25B3/07;C25B3/09;C25B3/29

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.02#授权;2022.05.20#实质审查的生效;2022.04.29#公开

摘要：一种磺酰基取代的4,5,6,7‑四氢‑1,3‑氧氮杂环庚烷的制备方法，其反应通式如下：本发明由酰亚胺高烯丙酯、烷基或芳基亚磺酸钠在铜盐和银盐的作用下，一锅法合成磺酰基取代的4,5,6,7‑四氢‑1,3‑氧氮杂环庚烷类化合物。使用1，1‑二芳基取代的酰亚胺高烯丙酯为底物时，相应的磺酰基取代的4,5,6,7‑四氢‑1,3‑氧氮杂环庚烷还可以在仅添加电解质的有机电化学合成条件下制备。该方法原料廉价易得，操作方便并且制备条件温和，为磺酰基取代的1,3‑氧氮杂环庚烷类化合物提供简洁高效的制备方法。

主权项：1.一种磺酰基取代的4,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚烷的制备方法，其特征为1，1-二芳基取代的酰亚胺高烯丙酯或1-芳基取代的酰亚胺高烯丙酯、烷基或芳基亚磺酸钠、铜盐和银盐依次加入反应溶剂中，经惰性气体保护后在加热条件下一锅法得到磺酰基取代的4,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂环庚烷；反应式I如下: 式中：R1为三氯甲基或苯基；R2为对甲氧基苯基；R3为氢或对甲氧基苯基；R4为甲基、乙基、丙基、环丙基、丁基、苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、对甲氧基苯基或间甲氧基苯基；所述铜盐选自醋酸铜；所述银盐选自碳酸银；所述反应溶剂选自1，2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈、四氢呋喃的一种或几种；所述加热的温度为40-100℃，维持时间为1-60小时。

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权利要求：

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