申请/专利权人：南卡罗来纳大学

申请日：2022-03-13

公开（公告）日：2024-02-09

公开（公告）号：CN117545480A

主分类号：A61K31/427

分类号：A61K31/427

优先权：["20210513 US 63/187,979"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.02.09#公开

摘要：本文描述了阻断LOX家族成员活性的新颖双噻唑化合物以及关于癌症、器官纤维化、神经退行性疾病和心血管疾病使用该化合物的治疗方法，该双噻唑化合物具有良好的IC50值、在低于10nM无细胞毒性、在重组LOXLOXL2活性中诱导细胞对多柔比星强活性的敏化、以及药物样的且不具有PAINS标志的化学结构。

主权项：1.一种用于抑制赖氨酰氧化酶的方法，包括：施用治疗有效量的具有式I的化合物或其药学上可接受的盐； 其中：R1是CH3；R2是H、NH2或NHR；R3是H或CH3；R4是H；R5是H；R6是NHCOCH3、NO2、C2OH或OH；R7是H；Q1是N；Q2是S；Q3是N；Q4是CH；Q5是S；Q6是CH；Q7是CH；Q8是C；并且Q9是CH；其中所述化合物或其药学上可接受的盐抑制基于细胞的赖氨酰氧化酶活性和或基于重组蛋白质的赖氨酰氧化酶活性。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南卡罗来纳大学 作为赖氨酰氧化酶的抑制剂的双噻唑衍生物

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