申请/专利权人：新疆师范大学

申请日：2022-10-25

公开（公告）日：2024-02-09

公开（公告）号：CN115645397B

主分类号：A61K31/423

分类号：A61K31/423;A61K31/7048;A61P31/04;A61P35/00;A61P17/18;C07D261/20;C07H1/08;C07H17/07

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.09#授权;2023.02.17#实质审查的生效;2023.01.31#公开

摘要：本发明公开了一种沙枣叶活性组合物在制备抗黑色素合成药物中的应用，将沙枣叶粗提物及分离活性化合物用于制备抗黑色素合成药物的应用，对天然化合物在抑制黑色素合成方面应用具有重要意义。所述的沙枣叶活性组合物为NaphthisoxazolA、异鼠李素‑3‑O‑槐二糖苷isorhamnetin‑3‑O‑sophoroside和异鼠李素‑3‑O‑槐二糖‑7‑O‑鼠李糖苷Isorhamnetin3‑O‑β‑D‑sophoroside‑7‑O‑α‑L‑rhamnoside中的两种或者多种的组合；将沙枣叶活性组合物进行抗菌活性、抑制酪氨酸酶活性和对小鼠黑色素瘤细胞试验，结果表明沙枣叶粗提物、分离活性化合物及活性化合物复配能够显著抑制酪氨酸酶活性，对小鼠B16F10细胞中黑色素的生成也有明显的抑制作用，利用三种化合物复配后在制备抗黑色素合成药物中应用，为人类色素沉着性疾病治疗和美白化妆品提供天然的活性化合物。

主权项：1.一种沙枣叶活性组合物在制备抗黑色素合成药物中的应用，其特征在于，所述活性组合物为体积比为1:1-3的浓度为45～90μgmL的NaphthisoxazolA和浓度为77.5μgmL的异鼠李素-3-O-槐二糖苷中的两种组合；所述沙枣叶活性组合物通过如下步骤获得：1沙枣叶粉碎成细小颗粒或粉末，用60％的乙醇按质量体积比1：10～1:20浸提3h，再用超声波提取90min，使用两层滤纸进行抽滤，滤液离心后，收集得上清液；2将步骤1所得上清液于55-60℃减压蒸馏，将蒸馏浓缩物用3倍体积的乙酸乙酯萃取蒸馏浓缩物3次，收集萃取水相，减压蒸馏回收乙酸乙酯，用含2％DMSO的磷酸盐缓冲液PBS溶解蒸馏后的提取物，置于-80℃冷冻再进行冷冻干燥，得到沙枣叶粗提物；3将步骤2所得粗提物采用MCIGELCHP20P中压色谱柱进行柱层析分离，分别用水、20％～100％甲醇梯度洗脱，获得6个组分NP-1-10、NP-1-20、NP-1-40、NP-1-60、NP-1-80和NP-1-100；4所述化合物NaphthisoxazolA的制备条件如下：将步骤3所得组分NP-1-40用MCI色谱分离，甲醇水梯度洗脱得到4个流分，分别为Fr3-1、Fr3-2、Fr3-3和Fr3-4，将流分11.0gFr3-1经过半制备HPLC纯化后得到63.5mg的NaphthisoxazolA；HPLC经过10％乙腈水，15min，流速为1mLmin，波长为220nm制备；所述活性化合物异鼠李素-3-O-槐二糖苷的制备条件如下：将步骤3所得组分21.3gNP-1-60经40％～60％甲醇梯度洗脱的MCI硅胶柱分离，得到4.6g的Fr4-1、9.4g的Fr4-2、6.6g的Fr4-3、1.4g的Fr4-4中4个组分，将组分Fr4-2经二氯甲烷甲醇硅胶柱，洗脱体系比例为1：3，样品与填柱硅胶比例为1：5，进一步分离得10个组分Fr4-2-1～Fr4-2-10；将0.5g的Fr4-2-6经过葡聚糖凝胶柱分离得到Fr4-2-6-1和Fr4-2-6-2，再将组分Fr4-2-6-2经TLC薄层板检测得到不低于27.2mg的异鼠李素-3-O-槐二糖苷。

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百度查询： 新疆师范大学 一种沙枣叶活性组合物在制备抗黑色素合成药物中的应用

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