申请/专利权人：龚曙初

申请日：2023-01-07

公开（公告）日：2024-02-13

公开（公告）号：CN116808172B

主分类号：A61K38/10

分类号：A61K38/10;A61K9/127;A61K36/28;A61K47/28;A61K47/54;A61P19/06

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.13#授权;2024.01.19#专利申请权的转移;2023.12.15#著录事项变更;2023.10.24#实质审查的生效;2023.09.29#公开

摘要：本发明涉及葵花盘相关原料技术领域，具体涉及一种葵花盘脂质体及其在制备降低尿酸和溶解痛风石产品中的应用。该葵花盘脂质体以二茂铁葵花盘肽、生物碱和黄酮作为原料自组装形成，能够降低尿酸，溶解通风石，平衡体内酸碱平衡，抑制黄嘌呤氧化酶合成尿酸，促进体内尿酸排泄和肠道蠕动，修复受损肝肾细胞，消肿抗炎止痛，预防治疗高尿酸血症，缓解痛风炎症，降低血压，提高免疫力。

主权项：1.一种对葵花盘肽修饰的方法，其特征在于，包括：对葵花盘肽的氨基进行保护；将氨基二茂铁与氨基保护的葵花盘肽反应形成叔丁基氧-葵花盘肽-二茂铁；再对其进行酸水解可得二茂铁修饰的葵花盘肽；其中，所述葵花盘肽为氨基酸序列如SEQIDNO.1所示的PDP-9，或氨基酸序列如SEQIDNO.2所示的PDP-17；其中，“对葵花盘肽的氨基进行保护”的步骤具体包括：配制得到碳酸氢钠的饱和溶液，与溶解有二碳酸二叔丁酯的二氧六环溶液混合；然后少量多次加入葵花盘肽以上混合液，TLC跟踪反应进程；反应过夜后，用乙酸乙酯洗2-3次；取水相用乙酸乙酯洗2次；用饱和碳酸氢钠洗油相2次；然后混合所有的水相用10%的盐酸调节水相的pH=1，再用乙酸乙酯洗水相2次；集中以上油相用无水硫酸钠干燥，过滤，蒸干即可得到晶体产物；其中，“将氨基二茂铁与氨基保护的葵花盘肽反应形成叔丁基氧-葵花盘肽-二茂铁”的步骤包括：用无水二氯甲烷将上述得到的氨基保护的葵花盘肽溶解于干燥的圆底烧瓶中，于0℃下加入三乙胺，再加入苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸反应1小时后；加入氨基-二茂铁，反应2h后移入室温反应，过夜反应，TLC跟踪反应进程；反应结束后，分别依次用饱和碳酸氢钠溶液、0.5M盐酸、0.5M碳酸氢钠溶液和水洗涤，最后用无水硫酸钠干燥油相，过滤，蒸干得到固体；用二氯甲烷和乙醇将固体溶解，以二氯甲烷和乙醇混合体积比95:5的混合溶液为淋洗液过层析柱，收集组分，干燥，得纯化的叔丁基氧-葵花盘肽-二茂铁固体；其中，“酸水解”的步骤具体包括：将叔丁基氧-葵花盘肽-二茂铁溶于乙酸乙酯溶液中，然后在0℃通干燥的HCl气体1h，再在室温下反应0.5h，最后蒸干即可；用甲醇将固体溶解，用乙醚反复重结晶多次，得比较纯的二茂铁葵花盘肽。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 龚曙初 葵花盘肽、复合脂质体及其在制备降低尿酸和溶解痛风石产品中的应用

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