申请/专利权人：深圳市锦泰医药科技合伙企业(有限合伙);吴正治

申请日：2022-06-27

公开（公告）日：2024-02-20

公开（公告）号：CN114907227B

主分类号：C07C233/23

分类号：C07C233/23;C07C231/10;A61P11/00;A61K31/165

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.20#授权;2022.09.02#实质审查的生效;2022.08.16#公开

摘要：本发明属于有机合成技术领域，本发明提供了一种别秋水仙碱B及其合成方法，包含制备化合物D1、化合物E1、化合物F1、化合物G1、化合物H1、化合物I1，将化合物I1、乙酰氯和甲醇混合后进行反应，除去甲醇的反应产物、二氯甲烷、三乙胺和乙酰氯进行第二反应，第二反应产物、碳酸钾、水和第二部分甲醇混合后进行第三反应，得到别秋水仙碱B。本发明的合成方法使用普通的Aldol缩合反应完成碳骨架的构筑，且手性胺的合成廉价、高效；本发明能够得到高收率的别秋水仙碱B，成本较低，对于别秋水仙碱B的高效便捷全合成方法具有重要意义，适用于大规模合成别秋水仙碱B；本发明的别秋水仙碱B用于抗急性肺损伤中具有较好的活性。

主权项：1.一种别秋水仙碱B的合成方法，其特征在于，别秋水仙碱B的合成路线如下所示： 所述别秋水仙碱B的合成方法包含如下步骤：1将化合物V、化合物C1、甲醇钠溶液和甲醇混合后进行反应，得到化合物D1；2在氢气气氛下，将化合物D1、钯碳和乙酸乙酯进行反应，得到化合物E1；3将化合物E1、碳酸钾、溴化苄和N,N-二甲基甲酰胺混合后进行反应，得到化合物F1；4氮气气氛下，将化合物F1、化合物Z、无水四氢呋喃和四乙醇钛进行反应，反应产物和三仲丁基硼氢化锂的四氢呋喃溶液混合后进行第二反应，得到化合物G1；所述化合物Z为R构型叔丁基亚磺酰胺；5在氢气气氛下，将化合物G1、兰尼镍和甲醇混合后进行反应，得到化合物H1；6将化合物H1、醋酸碘苯和无水甲醇反应，反应产物和三氟化硼乙醚的二氯甲烷溶液进行第二反应，得到化合物I1；7将化合物I1、乙酰氯和甲醇混合后进行反应，除去甲醇的反应产物、二氯甲烷、三乙胺和第二部分乙酰氯进行第二反应，第二反应产物、碳酸钾、水和第二部分甲醇混合后进行第三反应，得到别秋水仙碱B；步骤1所述化合物V和甲醇钠溶液的摩尔体积比为76.5mmol：61.2mL；所述甲醇钠溶液为甲醇钠的甲醇溶液，甲醇钠溶液的摩尔浓度为5molL；步骤4所述反应产物和三仲丁基硼氢化锂的四氢呋喃溶液混合的温度为-78℃。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 深圳市锦泰医药科技合伙企业(有限合伙);吴正治 一种别秋水仙碱B及其合成方法和在制备抗急性肺损伤药物中的应用

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