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【发明公布】作为Kv1.3钾Shaker通道阻滞剂的螺吲哚酮化合物_D·E·萧尔研究有限责任公司_202280038587.8 

申请/专利权人:D·E·萧尔研究有限责任公司

申请日:2022-05-27

公开(公告)日:2024-02-23

公开(公告)号:CN117597120A

主分类号:A61K31/407

分类号:A61K31/407;C07D209/54;C07D471/10;A61K31/438

优先权:["20210528 US 63/194599"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.03.12#实质审查的生效;2024.02.23#公开

摘要:描述了式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中取代基如本文中定义。还描述了包含它们的药物组合物和使用它们的方法。

主权项:1.式I的化合物或其药学上可接受的盐: 其中:X1、X2和X3各自独立地是H、卤素、CN、烷基、环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、OH、SH、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基或卤代烷硫基;或者可替换地,X1和X2与它们所连接的碳原子一起形成5或6元芳基;或者可替换地,X2和X3与它们所连接的碳原子一起形成5或6元芳基;Z是H、烷基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环、芳基、杂芳基、卤素、CN、CF3、OCF3、ORa、NRaRb或NRaC=ORb;Y1不存在或者是CR12;Y2不存在、是CR12、CR12C=O、CR12CR12或CR12CR12C=O;R1的每次出现独立地是H、卤素、烷基、环烷基、饱和杂环、芳基、杂芳基、CR4R5n3ORc或CR4R5n3NRcRd;R2是烷基、杂烷基、环烷基、杂环、二环烷基、螺烷基、杂二环烷基、杂螺烷基、烷基芳基、烷基杂芳基、芳基、杂芳基、CR4R5n2C=OR3、CR4R5n2C=ONR4R3、SO2R3或SO2NRcRd;R3的每次出现独立地是H、烷基、环烷基、杂环、二环烷基、螺烷基、杂二环烷基、杂螺烷基、烷基芳基、烷基杂芳基、芳基或杂芳基;R4和R5的每次出现独立地是H、烷基、环烷基、杂环、芳基或杂芳基;Ra和Rb的每次出现独立地是H、烷基、环烷基、杂环、芳基或杂芳基;或者可替换地,Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成3-7元杂环;Rc和Rd的每次出现独立地是H、烷基、环烷基、杂环、芳基或杂芳基;或者可替换地,Rc和Rd与它们所连接的氮原子一起形成3-7元杂环;每个杂环包含1-3个各自独立地选自N、O和S的杂原子;如果适用,X1、X2、X3、Z、R1、R2或R3中的烷基、环烷基、杂烷基、杂环、芳基和杂芳基各自任选地被1-4个取代基取代,所述取代基各自独立地选自烷基、环烷基、杂环、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代环烷基、卤素、CN、氧代、C=ORc、COORc、CR4R5n3ORc、CR4R5n3NRcRd和CR4R5n3NRcC=ORd,只要化合价允许;n1是0-4的整数;n2是0-4的整数;且n3是0-4的整数。

全文数据:

权利要求:

百度查询: D·E·萧尔研究有限责任公司 作为Kv1.3钾Shaker通道阻滞剂的螺吲哚酮化合物

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