申请/专利权人：上海陶术生物科技有限公司

申请日：2022-08-17

公开（公告）日：2024-02-27

公开（公告）号：CN115322155B

主分类号：C07D235/06

分类号：C07D235/06;C07C227/08;C07C227/16;C07C227/04;C07C229/60

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.27#授权;2022.11.29#实质审查的生效;2022.11.11#公开

摘要：本发明涉及一种GSK840的合成方法，包括如下步骤：S100：将化合物1与化合物2进行取代反应，制备化合物3；S200：将化合物3进行还原反应，制备化合物4；S300：将化合物4进行关环反应，制备化合物5；S400：将化合物5进行胺酯交换反应，制备GSK840；上述GSK840的合成方法，通过选择合适的原料和反应步骤，实现了GSK840的合成。同时该合成方法起始原料简单、便宜易得、反应步骤短、操作简便、后处理简单、收率高，具有潜在的工业化应用前景。

主权项：1.一种GSK840的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：S100：将化合物1与化合物2进行取代反应，制备化合物3；S200：将化合物3进行还原反应，制备化合物4；S300：将化合物4进行关环反应，制备化合物5；S400：将化合物5进行胺酯交换反应，制备GSK840；其中，化合物1、化合物2、化合物3、化合物4、化合物5和GSK840的结构如下所示： ；步骤S100中，取代反应的条件具有如下特征：（1）化合物1与化合物2的摩尔比为1:1~2；（2）反应温度为50℃~150℃；步骤S200中，还原反应的条件具有如下特征：（1）采用的还原剂为铁单质、锌单质和钯碳中的一种或多种；（2）采用的还原剂与化合物3的摩尔比为2~7:1；（3）反应温度为0℃~100℃；步骤S300中，关环反应的条件具有如下特征：（1）采用的关环试剂为原甲酸三甲酯；（2）采用的关环试剂与化合物4的摩尔比为0.01~0.1:1；（3）反应温度为20℃~100℃；步骤S400中，胺酯交换反应的条件具有如下特征：（1）采用的胺酯交换试剂为甲胺甲醇溶液、甲胺乙醇溶液和甲胺水溶液中的一种或多种；（2）采用的胺酯交换试剂与化合物5的摩尔比为5~20:1；（3）反应温度为20℃~100℃。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海陶术生物科技有限公司 GSK840的合成方法

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