申请/专利权人：唯久生物技术(苏州)有限公司

申请日：2022-03-01

公开（公告）日：2024-03-05

公开（公告）号：CN117651701A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61K31/416;A61K31/454;A61K31/437;C07D405/12;A61P35/00

优先权：["20210302 CN PCT/CN2021/078596"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.22#实质审查的生效;2024.03.05#公开

摘要：本申请涉及新型取代的二环氮杂杂环和类似物、其制备、包括所述新型取代的二环氮杂杂环和类似物的药物组合物，以及所述新型取代的二环氮杂杂环和类似物作为药物用于治疗与哺乳动物RAS大鼠肉瘤病毒家族蛋白相关的疾病的用途。

主权项：1.一种式I-IV的化合物： 或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中：Q在每次出现时独立地是选自苯基或5元或6元杂芳基的环，其中所述杂芳基包括至少一个碳原子和1-4个独立地选自氮、氧和硫的另外的杂原子；X是CH或N；R1在每次出现时独立地是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、-NRaRb、OH、C1-6烷基-OH、卤代C1-6烷基-OH、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、CN、C3-7环烷基、C3-7环烷基-OH、C3-7环烷氧基、-SOt-C1-6烷基、-SOt-NRaRb、苯基或3-7元杂环基，其中所述苯基和3-7元杂环基任选地被1-4个独立地选自以下的取代基取代：C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷基-OH、卤代C1-4烷基-OH、OH、卤素、CN、-SOt-C1-6烷基、-SOt-NRaRb、-NRaRb和C1-4烷基-NRaRb；或者两个相邻的R1基团与它们所连接的碳原子一起形成任选地被1-3个独立选自以下的取代基取代的5-7元碳环或杂环：C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷基-OH、卤代C1-4烷基-OH、OH、卤素、CN、-NRaRb、C1-4烷基-NRaRb和氧代基团＝O；R2在每次出现时独立地是氢、卤素、CN、-ORa、-NRaRb、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3-7元杂环基、苯基或5-6元杂芳基，其中所述C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3-7元杂环基、苯基和5-6元杂芳基中的每一者任选地被1-5个R8取代；R3在每次出现时独立地是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基-OH、CN、C3-7环烷基、C3-7环烷基-OH、C3-7环烷氧基、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2或3-7元环胺；R4在每次出现时独立地是氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、CN、NH2、C3-7环烷基或C3-7环烷氧基；R5在每次出现时独立地是氢、C1-4烷基或卤代C1-4烷基；R6在每次出现时独立地是氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基或C3-7环烷基；R8在每次出现时独立地是氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、3-7元杂环基、苯基、5-6元杂芳基、-ORa、-SRa、SOtRa、-SOtNRaRb、-OCO-Ra、-NRaRb、-CORa、-COORa、-OCONRaRb2、-CONRaRb、-NRaCOORa、-NRaCORa、-NRaCONRaRb、-NRaCNRaNRaRb、-NRaSOtNRaRb、-P＝ORaRb、-O-P＝OORaORb或氧代基团＝O；Ra和Rb在每次出现时独立地是氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷基-OH、C1-6烷氧基、C3-7环烷基、3-7元杂环基、C1-6烷基-NH2、C1-6烷基-NHC1-4烷基、C1-6烷基-NC1-4烷基2或C1-6烷基-3-7元环胺；其中前述基团中的每个基团可任选地被一至三个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：C1-4烷基、卤代C1-4烷基、卤素、OH、NH2、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、CN和-COC1-4烷基；或者Ra和Rb与其所连接的氮原子一起形成含有三至七个环原子的饱和或不饱和的杂环，该环可任选地含有另外的一个或两个独立地选自由氮、氧和硫组成的组的杂原子，并且可任选地被一至三个独立地选自由C1-4烷基、-COC1-4烷基、苯基和苄基组成的组的取代基取代；n在每次出现时独立地是1、2或3，并且t在每次出现时独立地是1或2。

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权利要求：

百度查询： 唯久生物技术(苏州)有限公司 作为SOS1抑制剂的新型取代的二环氮杂杂环

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