申请/专利权人：南通诺泰生物医药技术有限公司;山东伊立特生物医药技术有限公司

申请日：2020-01-16

公开（公告）日：2024-03-08

公开（公告）号：CN113121555B

主分类号：C07D493/04

分类号：C07D493/04;B01J19/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.08#授权;2022.11.18#实质审查的生效;2021.07.16#公开

摘要：本发明提供了一种艾日布林中间的制备方法，具体提供了一种通过微通道反应器制备艾日布林中间体的方法，本发明提供的方法与现有技术相比将反应温度从‑78℃提高到≦50℃，从而降低反应能耗，同时正丁基锂溶液在相对封闭的体系中运行，减少了它与空气接触发生燃烧的危险。另外本发明提供的方法在反应收率上显著提高。

主权项：1.一种通过微通道反应器实现的制备艾立布林中间体NT027a06的方法，包括以下步骤： 1、将正丁基锂的正己烷溶液以及三苯基甲基溴化磷和NT027a04在THF中的溶液分别输送至两个反应模块；2、通过计量泵控制进入反应模块的NT027a04和正丁基锂的摩尔比，进行反应；3、反应液流出后进入盐水中，再用乙酸乙酯对反应混合物进行萃取，有机相合并浓缩后纯化，得到产物NT027a06；其中，步骤2反应底物在反应模块中的停了时间为30～80秒钟，反应结束；步骤2反应温度≤50℃；反应中NT027a04，三苯基甲基溴化磷，正丁基锂三个物料的摩尔比为1:3～4:2～4。

全文数据：

权利要求：

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