申请/专利权人：郑州人民医院(郑州人民医院医疗管理中心);郑州大学第一附属医院

申请日：2021-11-16

公开（公告）日：2024-03-08

公开（公告）号：CN114230630B

主分类号：C07J73/00

分类号：C07J73/00;A61P31/18;A61K31/585

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.08#授权;2022.04.12#实质审查的生效;2022.03.25#公开

摘要：本发明涉及雷公藤甲素衍生物及其应用，可有效解决艾滋病的用药问题，其解决的技术方案是，雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物，其结构如通式I所示：本发明通式I所示化合物具有较强的抑制HIV‑1蛋白酶的活性，有望研发成为临床抗艾滋病的有效药物。

主权项：1.雷公藤甲素衍生物，其特征在于，包括以下化合物中的一种或两种以上：雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-硝基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-胺基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-氟苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-氰基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-三氟甲基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-甲巯基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丁基-4-溴苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-R-2-羟丙基-4-硝基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-R-2-羟丙基-4-胺基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-R-2-羟丙基-4-三氟甲基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-S-2-羟丙基-4-甲氧基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-正丙基-4-胺基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-正丙基-4-氟苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-正丙基-4-三氟甲基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-环丙基-4-甲氧基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-环丙基-4-硝基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-环丙基-4-胺基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-环丙基-4-氟苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-环丙基-4-三氟甲基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丙基-4-硝基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丙基-4-胺基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丙基-4-甲氧基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丙基-4-三氟甲基苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯；雷公藤甲素-2S,3R-3-羟基-4-N-异丙基-4-氟苯基磺酰胺基-1-苯基丁醇-2-基氨基甲酸酯。

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