申请/专利权人：北京睿创康泰医药研究院有限公司;天津睿创康泰生物技术有限公司

申请日：2022-05-09

公开（公告）日：2024-03-12

公开（公告）号：CN117693333A

主分类号：A61K9/00

分类号：A61K9/00;A61K31/44;A61K47/38;A61P35/00;A61K47/34

优先权：["20220221 CN PCT/CN2022/077001"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.29#实质审查的生效;2024.03.12#公开

摘要：本发明提供了一种索拉非尼或多纳非尼TKI的口服制剂，包括TKI分子水平混合物、自组装高分子材料；本申请还提供了TKI口服制剂的应用。本申请提供的TKI口服制剂中的两种自组装高分子材料与TKI客体分子协同调控，使口服制剂在吸收过程中减少胃肠道粘膜上皮细胞中P450酶的CYP3A4A5、CYP2D6、CYP2C8或P‑gp对药物的提前降解或外排，也能降低药物从分子水平组合物中快速溶出后因快速堆积而降低吸收；因此，其可在服用更低剂量达到相同疗效，更低Cmax、AUC0‑t变异，降低了无效或中毒风险，且食用不受食物影响；同时显著降低了剂量相关的副作用，提高了病人的顺应性，且物理和化学稳定性均好。

主权项：一种低服用剂量索拉非尼或多纳非尼口服制剂，包括：索拉非尼或多纳非尼分子水平的药物组合物、自组装高分子材料和其他药学上可接受的辅料，所述索拉非尼或多纳非尼分子水平药物组合物的状态为分子水平的固体分散剂、固溶体、聚合物纳米粒、自微乳、纳米乳或分子水平混合物；所述自组装高分子材料选自聚维酮+羟丙基纤维素、低粘度聚维酮+高粘度聚维酮、聚维酮+共聚维酮、聚维酮+聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、聚维酮+羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯、聚维酮+羟丙基甲基纤维素、聚维酮+醋酸纤维素、聚维酮+交联羧甲基纤维素钠、聚维酮+聚乙二醇、聚维酮+低取代羟丙基纤维素、聚维酮+羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、聚维酮+甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、聚维酮+甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、共聚维酮+羟丙基纤维素、共聚维酮+聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、共聚维酮+羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯、共聚维酮+羟丙基甲基纤维素、共聚维酮+醋酸纤维素、共聚维酮+交联羧甲基纤维素钠或钙、共聚维酮+聚乙二醇、共聚维酮+低取代羟丙基纤维素、共聚维酮+羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、共聚维酮+甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、共聚维酮+甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物+羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物+羟丙基甲基纤维素、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物+羟丙基纤维素、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物+低取代羟丙基纤维素、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物+交联羧甲基纤维素钠或钙、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物+聚乙二醇、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物+羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物+甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物+甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京睿创康泰医药研究院有限公司;天津睿创康泰生物技术有限公司 一种低服用剂量高药物暴露量的索拉非尼或多纳非尼口服制剂及其应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD