申请/专利权人：建新公司

申请日：2019-10-01

公开（公告）日：2024-03-15

公开（公告）号：CN113423711B

主分类号：C07D495/04

分类号：C07D495/04;C07D513/04;C07D519/00;A61P25/00;A61K31/4743

优先权：["20181001 US 62/739,405"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.15#授权;2021.10.22#实质审查的生效;2021.09.21#公开

摘要：本文公开了如本文所述的式I的化合物及其药学上可接受的盐。本文还公开了组合物和此类组合物在治疗多种疾病和病症、特别是克拉伯氏病KD和异染性脑白质营养不良MLD的方法中的用途。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：aX2是CR2或N；bX5是CR7或N；cX6是CR1；dY是-CONRaRb或-COO-C1-4烷基；eRa是H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、-C1-4烷基-C3-9环烷基或C3-9环烷基；f每个Rb独立地是C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-9环烷基或-C1-4烷基-C1-4烷氧基；或当Y是-CONRaRb时，Ra和Rb与它们均附接的氮原子一起形成被0或1次出现的卤基或C1-4烷氧基取代的氮杂环丁烷环；gR7是氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基；hR1是氢、卤基、-OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、-NH2、-NHC1-4烷基或-NC1-4烷基2、C3-9环烷基或氮杂环丁基，其中每个-NHC1-4烷基或C3-9环烷基被0-5次出现的Rx取代，并且其中每个氮杂环丁基被0-3次出现的Rx取代；iR2是氢、卤基、-OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基或C3-9环烷基；jA1是键、C1-4亚烷基、-O-、-O-C1-4亚烷基、-C2-4亚烯基、-C2-4亚炔基、-NRa、-NRa-C1-4亚烷基-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-CO-O-或-O-CO-；kL是杂芳基、C3-12环烷基、3-12元杂环烷基或其中每一个被0-3次出现的Rx取代，其中所述杂芳基是lA2是键、-O-、-NRa-、-C1-4烷基-NRa-、-CO-、-C1-4烷基-CO-、-O-CO-、-C1-4烷基-O-CO-、-CO-O-、-C1-4烷基-CO-O-、-O-CO-O-、-SO2-、-NRa-SO-、-C1-4烷基-NRa-SO-、-NRa-SO2-、-C1-4烷基-NRa-SO2-、-CO-NRa-、-C1-4烷基-CO-NRa-、-NRa-CO-、-C1-4烷基-NRa-CO-、-O-CO-NRa-、-C1-4烷基-O-CO-NRa-、-NRa-CO-O-、-NRa-CO-NRa-、-NRa-CH2-CO-NRa-、-O-CH2-CO-NRa-、-CO-O-CH2-CO-或-CO-NRa-CH2-CO-；mR4是-OH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-9环烷基、杂环烷基或杂芳基，其中所述杂环烷基选自氮杂环丁基、氧杂环丁基、吡咯烷基、四氢呋喃基、二噁烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡喃基、氮杂螺[2.3]己基、二氮杂螺[3.3]庚基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、氧杂螺[3.3]庚基、氧杂氮杂螺[3.4]辛基、二氧杂氮杂螺[3.4]辛基、氧杂氮杂螺[3.5]壬基、二氮杂双环[4.1.0]庚基、3-四氢噻吩-1,1-二氧化物、2-八氢吡咯并[3,4-c]吡咯基、7-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[1,5]吡嗪基、5-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5]吡嗪基、7-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5]吡嗪基、7-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2]吡嗪基、3-吡咯烷-2-酮基、3-噁唑烷-2-酮基、硫代吗啉-1-氧化物、硫代吗啉-1,1-二氧化物和四氢吡喃基，其中所述杂芳基选自咪唑基、嘧啶基、吡啶基、吡嗪基、噁二唑基、噻二唑基和噻唑基，其中R4的每个烷基、环烷基、杂环烷基或杂芳基被0-5次出现的R5取代；nR5是OH、卤基、CO2H、C1-4烷基、C2-6炔基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、-O-C1-4卤代烷基、-C1-4烷基-O-C1-4烷基、-S-C1-4烷基、-SO2-C1-4烷基、-SO-C1-4烷基、-NRa2、-CH2NRa2、-NRa-SO-C1-4烷基、-NRa-SO2-C1-4烷基、-NO2、-CN、-CH2CN、C3-9环烷基、-O-C3-9环烷基、-C1-4烷基-C3-9环烷基、-O-C1-4烷基-C3-9环烷基或-C1-4烷基-O-C1-4卤代烷基、杂环烷基、苯基、杂芳基或-O-吡啶基，其中所述杂环烷基选自吡咯烷基、吗啉基、氮杂环丁基、氧杂环丁基、哌啶基、四氢呋喃基和二噁烷基，其中所述杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、吡唑基、噁唑基、噁二唑基、咪唑基、异噁唑基、噻吩基和三唑基，其中每个烷基、苯基、杂芳基或环烷基或杂环烷基被0-3次出现的Rw取代；o每个Rw独立地是卤基、-OH、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或-C1-4烷氧基；并且p每个Rx独立地是卤基、-OH、C1-4烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4烷基-O-C1-4烷基、-CO-NRa2、-O-CO-NRa2、-NRa2、-CH2NRa2或吗啉基。

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百度查询： 建新公司 作为UDP糖基转移酶抑制剂的噻吩并[3,2-B]吡啶衍生物及其使用方法

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