申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2022-11-18

公开（公告）日：2024-03-15

公开（公告）号：CN115873018B

主分类号：C07D498/04

分类号：C07D498/04;C07D401/14;C07D417/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/5365;A61K31/517;A61K31/53

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.15#授权;2023.04.18#实质审查的生效;2023.03.31#公开

摘要：本发明公开了一类苯并嘧啶和苯并三嗪类造血祖细胞激酶1降解剂及其应用。本发明利用PROTAC可以实现小分子难以实现的选择性的优势，开发了一类苯并咪唑和苯并三嗪类HPK1PROTAC降解剂。本发明的PROTAC能够高效、高选择性地降解HPK1蛋白，而对同家族的其他蛋白无降解活性。相对于HPK1小分子抑制剂，能够更高效地刺激T细胞抗肿瘤免疫应答，释放效应细胞因子，具有更强地抗肿瘤活性。

主权项：1.如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐， 式I中：R1为氢、卤素或氰基；R2为R3为氢或氨基；Q为N或C；A为端表示与NH相连，“---”端表示与L相连；B为Y为氢、氘、氟或氯；W为CH2或羰基；G为氢或甲基；Z为氢或甲基；L为端表示与A相连，“---”端表示与B相连；m为0-5之间的整数，n为0-10之间的整数，o为1-5之间的整数；X为C、O、NH、端表示与L相连，“---”端表示与B相连。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 苯并嘧啶和苯并三嗪类造血祖细胞激酶1降解剂及其应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD