申请/专利权人：江苏豪森药业集团有限公司

申请日：2022-09-09

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117720580A

主分类号：C07F9/6561

分类号：C07F9/6561;C07F9/6558;A61P35/02;A61P35/00;A61K31/675

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.19#公开

摘要：本发明涉及一种含氮芳基磷氧化物、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式I所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为EGFR抑制剂在制备治疗癌症相关疾病药物中的用途。

主权项：1.通式I所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐： 其中：R1选自氢、氘、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CH2nORaa、-CH2nNRaaRbb、-NRaaCORbb、-NRaaCONRbbRcc、-CONRaaRbb、-NRaaSOmRbb、-CH2nSOmNRaaRbb、-CH2nCORaa、-NRaaCOORbb、-CH2nSOmRaa或-CH2nNRaaSOmRbb，其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选进一步被选自氢、氘、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、氧代基、硝基、氰基、羟基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R2选自取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；R3选自氢、氘、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，优选氢、羟基、烷基或卤素，更优选氢、羟基、C1-6烷基、氟、氯、溴或碘，进一步优选氢、羟基、C1-3烷基、氟、氯或溴；R4选自氢、氘、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CH2nORaa、-CH2nNRaaRbb、-NRaaCORbb、-NRaaCONRbbRcc、-CONRaaRbb、-NRaaSOmRbb、-CH2nSOmNRaaRbb、-CH2nCORaa、-NRaaCOORbb、-CH2nSOmRaa或-CH2nNRaaSOmRbb，其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选进一步被选自氢、氘、氧代基、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R5选自氢、氘、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选进一步被选自氢、氘、氧代基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基中的一个或多个取代基所取代；Raa、Rbb和Rcc各自独立地选自氢、氘、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、羟烷基、卤代烷氧基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、羟烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，任选进一步被选自氢、氘、取代或未取代的烷基、卤素、羟基、取代或未取代的氨基、氧代基、硝基、氰基、取代或未取代烯基、取代或未取代炔基、取代或未取代烷氧基、取代或未取代羟烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基中的一个或多个取代基所取代；n为0-2的整数；且m为0-2的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏豪森药业集团有限公司 含氮芳基磷氧化物、其制备方法和应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD