申请/专利权人：南京正济医药研究有限公司

申请日：2023-12-15

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117720536A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.05#实质审查的生效;2024.03.19#公开

摘要：本发明公开了一种盐皮质激素受体拮抗剂药物的制备方法，该方法以羧酸消旋体为起始原料，经过氨化、拆分和游离，得到目标药物。其中，拆分剂采用芳基取代酒石酸，游离剂采用有机碱，配合优化的氨化方法，使得该方法只需一次拆分即可有效去除拆分剂，且产品光学纯度高，无需后续纯化。同时，无需严格控制游离步骤的pH值，可操作性强；还降低了氨化步骤的原料成本，减少了工艺杂质种类，提升了制备效率。

主权项：1.一种盐皮质激素受体拮抗剂药物的制备方法，所述的拮抗剂药物结构如下： 其特征在于，包含以下步骤：1化合物1与芳基取代酒石酸成盐、析晶得到化合物7： 2将化合物7经有机碱游离、析晶得到所述的盐皮质激素受体拮抗剂药物： 其中，R选自氢、邻位甲基、对位甲基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京正济医药研究有限公司 一种盐皮质激素受体拮抗剂药物的制备方法

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