申请/专利权人：武汉大学

申请日：2022-09-28

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN115557965B

主分类号：C07D493/08

分类号：C07D493/08;A61P35/00;A61P15/14;A61K31/427

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2023.01.20#实质审查的生效;2023.01.03#公开

摘要：本发明公开了一种双重靶向降解雌激素受体α和芳构化酶的PROTACs化合物及其应用，属于医药技术领域。本发明化合物具有如下的结构通式，通式中，X为CH或N；E3ligand是具有泛素化功能的由VHL或CRBN基因等编码的蛋白酶小分子；Linker为连接基团，包括‑亚烷基、‑烷氧基。本发明的PROTAC化合物分子量更小，具有理想的ERα芳构化酶双重靶向降解和抑制能力，并能有效抑制MCF‑7细胞的体外增殖和芳构化酶的体外活性，同时对正常细胞没有明显的细胞毒性，此类化合物在乳腺癌治疗中的具有应用前景。

主权项：1.一种双重靶向降解ERα和芳构化酶的PROTAC化合物，其特征在于：选自如下化合物： 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 武汉大学 双重靶向降解雌激素受体α和芳构化酶的PROTACs化合物及其应用

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