申请/专利权人：上海莱士血液制品股份有限公司

申请日：2019-09-12

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN110590690B

主分类号：C07D263/10

分类号：C07D263/10;C07D413/12;C07B37/04

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2022.03.11#实质审查的生效;2019.12.20#公开

摘要：本发明公开了一种通过铜盐催化（杂）芳基或烯基碳氢键的烯基化反应合成方法以及其应用。该新方法以甲酰胺化合物为底物，以烯基硼酸酯为烯基化试剂，在铜催化剂催化下快速高效构建Csp2‑H的各种烯基化产物，可用于潜在先导化合物中烯基的官能团化或引入。该反应方法条件温和、底物耐受性广泛。

主权项：1.一种通过铜催化的sp2杂化碳氢键的烯基化反应方法，其特征在于，该方法以甲酰胺化合物为底物，在铜催化剂、氧化银、特戊酸钾、碱、溶剂在氮气氛围下与烯基硼酸酯试剂进行偶联反应，得到各种烯基化合物；所述的反应用以下反应方程式来表示： 其中，R1、R2、R3和R4选自氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘中任一种；R5为氢或甲基；R6、R7选自氢或C1-10烷基中任一种；R8为与硼酸组合为环状乙二醇、频哪醇、丙二醇、丁二醇、戊二醇的硼酸酯中任一种；R11为氢；R12为氢；所述铜催化剂选自醋酸铜、醋酸铜水合物、特戊酸铜、三氟甲磺酸铜或三氟乙酸铜中任一种；所述碱选自醋酸钾，醋酸钠，醋酸铯，醋酸锂，碳酸钾，碳酸钠，碳酸铯，碳酸锂，碳酸氢钾，碳酸氢钠，碳酸氢铯，甲醇钠，甲醇钾，乙醇钠，乙醇钾，甲酸钾，甲酸钠，磷酸钾，磷酸氢二钾，氟化钠，氟化铯或氟化钾中任一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海莱士血液制品股份有限公司 一种通过铜催化的sp²杂化碳氢键的烯基化反应方法

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