申请/专利权人：南京大美生物制药有限公司

申请日：2022-08-19

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117751127A

主分类号：C07D495/04

分类号：C07D495/04;A61P35/00;A61K31/5377;C07D403/14;C07D403/04;C07D401/14;C07D491/147;C07D487/04

优先权：["20210820 CN 202110962910.8","20211102 CN 202111287759.9","20220114 CN 202210043798.2","20220608 CN 202210640125.5"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明涉及一种通式I所示的五元含氮杂环并杂芳基类衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为ATR激酶抑制剂的用途和用于制备预防ATR激酶介导的疾病的药物中的用途。

主权项：一种式I化合物或其药学上可接受的盐， 其中：X 1为NR 5、O或CR 6，其中R 5和R 6独立地为氢、烷基、环烷基、烷氧基、羟烷基、卤素或羟基，其中所述烷基、环烷基、烷氧基和羟烷基各自独立地被选自卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C6酰氨基、C1-C6酰氧基、C1-C6烷氧基、芳氧基、烷硫基、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C6-C10芳基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、杂环基、杂芳基、亚甲基二氧基、脲基、巯基、叠氮基、羰基、烷磺酰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基和烷基亚磺酰基中的一个或多个取代基所取代； X 2为C或N； X 3为CH或N； X 4为CH或N； X 5为CH或N； R 1为 R 7各自独立地为氢、烷基、环烷基、烷氧基、氰基或卤素；其中所述烷基、环烷基和烷氧基各自独立地被选自卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C6酰氨基、C1-C6酰氧基、C1-C6烷氧基、芳氧基、烷硫基、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C6-C10芳基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、杂环基、杂芳基、亚甲基二氧基、脲基、巯基、叠氮基、羰基、烷磺酰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基和烷基亚磺酰基中的一个或多个取代基所取代； R 2选自 R 8、R 9和R 10独立地为氢、烷基、环烷基、烷氧基、氰基、卤素或NR 11R 12，其中R 11和R 12独立地为氢、烷基、环烷基、烷氧基、氰基或卤素；其中所述烷基、环烷基和烷氧基各自独立地被选自卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C6酰氨基、C1-C6酰氧基、C1-C6烷氧基、芳氧基、烷硫基、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C6-C10芳基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、杂环基、杂芳基、亚甲基二氧基、脲基、巯基、叠氮基、羰基、烷磺酰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基和烷基亚磺酰基中的一个或多个取代基所取代； R 3为烷基、芳基、杂环基、环烷基、杂芳基、羰基、-S＝OR 13、-烷基-S＝OR 13、-环烷基-S＝OR 13、-S＝O 2R 13、-烷基-S＝O 2R 13、-环烷基-S＝O 2R 13、-S＝O＝NHR 13、-烷基-S＝O＝NHR 13或-环烷基-S＝O＝NHR 13，其中所述烷基、芳基、杂环基、环烷基和杂芳基各自独立地被选自卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C6酰氨基、C1-C6酰氧基、C1-C6烷氧基、芳氧基、烷硫基、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C6-C10芳基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、杂环基、杂芳基、亚甲基二氧基、脲基、巯基、叠氮基、羰基、烷磺酰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基和烷基亚磺酰基中的一个或多个取代基所取代； R 13为烷基、环烷基、杂芳基、芳基或杂环基； R 4为氢、烷基、环烷基、烷氧基、氰基或卤素；其中所述烷基、环烷基和烷氧基各自独立地被选自卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C6酰氨基、C1-C6酰氧基、C1-C6烷氧基、芳氧基、烷硫基、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C6-C10芳基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、杂环基、杂芳基、亚甲基二氧基、脲基、巯基、叠氮基、羰基、烷磺酰基、氨磺酰基、二烷基氨磺酰基和烷基亚磺酰基中的一个或多个取代基所取代； 或者，R 4与X 2一起形成羰基，或者，R 4和R 3与其连接的基团一起形成5-7元环； n、m、p表示0、1、2或3；

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百度查询： 南京大美生物制药有限公司 一种五元含氮杂环并杂芳基类衍生物及其用途

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