申请/专利权人：武昌理工学院

申请日：2023-12-04

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736261A

主分类号：C07K5/062

分类号：C07K5/062;C09K11/06;A61K49/00;A61K41/00;A61K47/66;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种可实时监测ERα蛋白降解的近红外荧光诊疗探针及其制备方法和应用，以高ERα靶向性的荧光团2‑6‑羟基‑2‑4‑羟基苯乙烯基‑4H‑苯并吡喃‑4‑亚基丙二腈为靶蛋白特异性结合的弹头，采用甲基VHL作为招募E3连接酶的配体，并通过不同长度的碳链作为linker，设计和合成了一系列可实时监测ERα蛋白降解的近红外荧光诊疗探针。本发明的诊疗型NIR探针不仅能够有效降解ERα蛋白，同时展现出卓越的抗增殖活性。该创新性研究首次成功融合了PROTAC技术与靶向ERα的荧光探针，实现了对MCF‑7细胞内ERα蛋白降解的实时可视化。这些结果为该类化合物在乳腺癌治疗中的潜在应用前景提供了有力支持，且扩展了PROTAC技术的应用领域。

主权项：1.一种用于实时监测ERα蛋白降解的近红外荧光诊疗探针，结构式如下： 其中，n＝5，7，9，11。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 武昌理工学院 一种可实时监测ERα蛋白降解的近红外荧光诊疗探针及其制备方法和应用

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