申请/专利权人：深圳创元生物医药科技有限公司

申请日：2024-02-04

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736171A

主分类号：C07D311/82

分类号：C07D311/82;C09K11/06

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明公开一种AF488TSA的制备方法，涉及荧光探针制备技术领域，其中，以2,2,4,4‑四羟基二苯甲酮为反应物，经过脱水成醚构建呫吨环，活化羟基引入胺基和偶联连接苯二酸，酰胺缩合，磺化的步骤后，得到AF488TSA；其中，AF488TSA的结构式为。本发明提供的制备方法避免了使用昂贵的罗丹明、荧光黄或其衍生物，从商业可得的价格低廉的原料2,2,4,4‑四羟基二苯甲酮出发，能够实现AF488TSA的克级制备，并且能够放大合成。

主权项：1.一种AF488TSA的制备方法，其特征在于，以2,2,4,4-四羟基二苯甲酮为反应物，经过脱水成醚构建呫吨环，活化羟基引入胺基和偶联连接苯二酸，酰胺缩合，磺化的步骤后，得到AF488TSA；其中，AF488TSA的结构式为；所述脱水成醚构建呫吨环的步骤具体包括：将2,2,4,4-四羟基二苯甲酮和水混合后置于100～200℃的温度下反应3～24h后，得到；所述活化羟基引入胺基和偶联连接苯二酸的步骤具体包括：在-20～0℃和惰性气体保护的条件下，将和第一溶剂混合后，在搅拌的条件下滴加三氟甲烷磺酸酐，然后滴加第一碱，反应后，得到；将和第二溶剂混合后，在惰性气体保护下加入钯催化剂、膦配体、第二碱和二苯甲酮亚胺，在60～120℃的温度下反应后，得到；将4-溴-1,3-苯二甲酸和第三溶剂混合后，在-78～-30℃及搅拌的条件下，加入第三碱，然后加入反应后，再加入三氟乙酸和水，再次反应后，得到；所述酰胺缩合的步骤具体包括：将、酪胺、第四碱和第四溶剂混合后，在0℃的温度下加入缩合剂，反应后得到；所述磺化的步骤具体包括：在0℃的温度下，向中加入浓硫酸，反应后，在-20℃及搅拌的条件下加入水和三乙胺，中和体系pH至6-8，得到所述AF488TSA。

全文数据：

权利要求：

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