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【发明授权】一种3-卤代-5,6,7,8-四氢异喹啉的制备方法_苏州美诺医药科技有限公司_202210202444.8 

申请/专利权人:苏州美诺医药科技有限公司

申请日:2022-03-03

公开(公告)日:2024-03-22

公开(公告)号:CN114539147B

主分类号:C07D217/22

分类号:C07D217/22

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.03.22#授权;2022.06.14#实质审查的生效;2022.05.27#公开

摘要:本发明涉及一种3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉的制备方法,包括以下步骤:(1)使3‑氨基‑异喹啉在溶剂和催化剂的存在下,加氢还原生成3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉;(2)使3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉与重氮试剂进行重氮反应,然后与卤代试剂进行卤代反应生成3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉,其中,所述3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉,其中,所述卤代试剂选自氯代试剂、溴代试剂、碘代试剂、氟代试剂。本发明采用3‑氨基‑异喹啉为起始原料,加氢还原得到的3‑氨基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉,并以此物质作为中间体,重氮化后可与不同的卤代试剂进行卤代反应制备得到不同的3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉,以满足不同3‑卤代‑5,6,7,8‑四氢异喹啉的产品需求。

主权项:1.一种3-卤代-5,6,7,8-四氢异喹啉的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)使3-氨基-异喹啉在溶剂和催化剂的存在下,加氢还原生成3-氨基-5,6,7,8-四氢异喹啉;(2)使3-氨基-5,6,7,8-四氢异喹啉与重氮试剂进行重氮反应,然后与卤代试剂进行卤代反应生成3-卤代-5,6,7,8-四氢异喹啉,其中,所述卤代试剂为氟代试剂,所述氟代试剂选自吡啶氢氟酸盐、氟化钠、氟化钾,所述重氮试剂选自亚硝酸钠;所述重氮反应温度为-100℃~-70℃,所述氟代反应温度为0~50℃。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 苏州美诺医药科技有限公司 一种3-卤代-5,6,7,8-四氢异喹啉的制备方法

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