申请/专利权人：石河子大学

申请日：2022-12-01

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN115944745B

主分类号：A61K47/34

分类号：A61K47/34;C08G81/00;C08G65/334;C08G65/332;A61K31/704;A61K9/107;A61P35/00;A61K49/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2023.04.28#实质审查的生效;2023.04.11#公开

摘要：本发明提供一种具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型药物控释体系的制备方法，包括下述步骤：S1，4‑羟基四苯基乙烯的合成；S2，四苯乙烯衍生物的合成；S3，甲氧基聚乙二醇羧基的合成；S4，硫缩酮功能化的聚乙二醇的合成；S5，聚乙二醇和聚己内酯的两亲性聚合物的制备；S6，聚乙二醇和聚己内酯的共聚物的制备；S7，具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型药物控释体系的制备。本发明形成的聚合物分子可进行自发光，并且聚合物分子中具有AIE性质的分子四苯乙烯与抗癌药物阿霉素之间荧光共振能量转移效应效应可进行荧光成像，同时还能够有效控制抗癌药物阿霉素的释放。

主权项：1.一种具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型药物控释体系的制备方法，其特征在于：包括下述步骤：S1，4-羟基四苯基乙烯TPE-OH的合成：用四氯化钛在四氢呋喃介质中还原，将二苯甲酮和4-羟基二苯甲酮进行羰基缩合去氧得到4-羟基四苯基乙烯TPE-OH；S2，四苯乙烯衍生物TPE-C6-Br的合成：以步骤S1制备的4-羟基四苯基乙烯TPE-OH和1,6-二溴己烷为反应原料，在碱性环境下进行取代反应，得到四苯乙烯衍生物TPE-C6-Br；S3，甲氧基聚乙二醇羧基mPEG-COOH的合成：以聚乙二醇单甲醚mPEG-OH和丁二酸酐为反应原料，对mPEG-OH进行羧基化修饰，得到甲氧基聚乙二醇羧基mPEG-COOH；S4，硫缩酮功能化的聚乙二醇mPEG-TK-OH的合成：以步骤S3制备的甲氧基聚乙二醇羧基mPEG-COOH和硫缩酮TK为反应原料，进行酯化反应，得到硫缩酮功能化的聚乙二醇mPEG-TK-OH；S5，具有ROS响应的聚乙二醇和聚己内酯的两亲性聚合物mPEG-TK-PCL-OH的制备：以步骤S4制备的mPEG-TK-OH和ε-己内酯ε-CL为反应原料，以Novozyme-435为催化剂，通过酶促法进行开环聚合，得到具有ROS响应的聚乙二醇和聚己内酯的两亲性聚合物mPEG-TK-PCL-OH；S6，具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型聚乙二醇和聚己内酯的共聚物mPEG-TK-PCL-TPE的制备：以步骤S2制备的四苯乙烯衍生物TPE-C6-Br和步骤S5制备的聚乙二醇和聚己内酯的两亲性聚合物mPEG-TK-PCL-OH为反应原料，NaH为催化剂，进行取代反应，得到具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型聚乙二醇和聚己内酯的共聚物mPEG-TK-PCL-TPE；S7，具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型药物控释体系的制备：以盐酸阿霉素DOX·HCl和步骤6制备的聚乙二醇和聚己内酯的共聚物mPEG-TK-PCL-TPE为原料，以三乙胺TEA为缚酸剂进行物理包埋，得到具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型药物控释体系mPEG-TK-PCL-TPE@DOX。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 石河子大学 一种具有聚集诱导发光性质的活性氧响应型药物控释体系及其制备方法和应用

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