申请/专利权人：江西博腾药业有限公司

申请日：2020-02-10

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN113248416B

主分类号：C07D207/16

分类号：C07D207/16;C07D207/08

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.26#授权;2022.09.16#实质审查的生效;2021.08.13#公开

摘要：本发明涉及1‑苄氧基羰基‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸的制备方法及其应用，所述制备方法包括：化合物Ⅰ‑1经过氢化反应得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ经过反应得到所述1‑苄氧基羰基‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸。相对于现有技术，该合成方法路线简单、操作方便、方法安全可靠；绿色环保；效率高、成本低；而且该合成方法具有很好的化学选择性和对映选择性，产品纯度和光学纯度都很高。用此方法制备得到的1‑苄氧基羰基‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸可以进一步用于化合物3‑2‑溴乙酰基‑4‑乙基吡咯烷‑1‑甲酸苄酯的制备，因其是制备选择性JAK1抑制剂的重要中间体，所以本发明所涉及的合成路线对选择性JAK1抑制剂的生产也具有重要意义。

主权项：1.1-苄氧基羰基-4-乙基吡咯烷-3-羧酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：化合物Ⅰ-1经过氢化反应得到化合物Ⅱ，化合物Ⅱ经过反应得到所述1-苄氧基羰基-4-乙基吡咯烷-3-羧酸；反应式如下： 其中，R选自钠离子、钾离子或叔丁胺离子中的任意一种；Et代表乙基，Cbz代表苄氧羰基；所述由化合物Ⅱ经过反应得到1-苄氧基羰基-4-乙基吡咯烷-3-羧酸的方法包括如下步骤：1化合物Ⅱ经过还原反应得到化合物Ⅳ-1；2化合物Ⅳ-1再经过酰胺反应得到化合物Ⅳ-2；3化合物Ⅳ-2最后经过氧化反应得到所述1-苄氧基羰基-4-乙基吡咯烷-3-羧酸；反应式如下： 步骤1所述还原反应所用的还原剂包括红铝，所述红铝在-10-0℃下添加，所述还原反应的温度为20-30℃；步骤3所述氧化反应的氧化剂包括碘苯二乙酸酯、或者亚氯酸钠和次氯酸钠的组合；所述化合物Ⅰ-1经过氢化反应得到化合物Ⅱ的方法包括如下步骤：将化合物Ⅰ-1加入氢化反应釜中，通入氢气，在催化剂的催化下进行氢化反应，得到化合物Ⅱ；所述催化剂包括兰尼镍、钯碳、钯黑或氢氧化钯碳。

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