申请/专利权人：加利福尼亚大学董事会;波塞冬创新有限责任公司

申请日：2022-06-08

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117794525A

主分类号：A61K31/33

分类号：A61K31/33;A61K45/00;C07D491/052;A61K31/00

优先权：["20210608 US 63/208,191"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.29#公开

摘要：公开了式I的化合物：式I及其药学上可接受的盐。本发明的化合物为BET蛋白的BDII‑选择性抑制剂，并且具有治疗癌症、急性肾脏疾病和病毒感染等疾病的治疗潜力。

主权项：1.一种具有式I的结构的化合物， 或其药学上可接受的盐；其中：K1-K4中的每一个独立地为CH或N；其中K1-K4中的至少一个为CH；环B表示被取代或未被取代的亚苯基或6-元杂亚芳基；环C表示被取代或未被取代的亚芳基或杂亚芳基；R1表示烷基、烯基、卤代烷基、-O烷基、-S烷基、–NH烷基或–N烷基2；Rx表示H、烷基或–CO烷基；或者R1和Rx与介于中间的原子一起形成任选被取代的杂环烷基环、杂环烯基环或杂芳基环；每一个出现的Ra独立地选自卤代、-NH2、–NH烷基、-NH环烷基、–N烷基2、羟基、烷基、烷氧基、环烷基、环烷氧基、卤代烷氧基、杂环烷氧基、氰基、芳氧基、杂芳氧基和卤代烷基；或者R1和出现的Ra与介于中间的原子一起形成任选被取代的杂环烷基环；或者出现的Ra和Rx与介于中间的原子一起形成任选被取代的杂环烷基环；J表示-OH、-O烷基、-OCO烷基、-OCOO烷基、-OCONH烷基、-OCON烷基2、-OCH2OCOO烷基、-NH2、-NHRj或-CHF2；Rj为烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基、杂环烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基；每一个出现的Rb独立地选自卤代、氧代、烷基、烷氧基、卤代烷基、氰基、环烷基、芳基、芳氧基、–OH、–NH烷基、–COH、-CO2烷基和-CO2H；Rc表示任选被取代的杂环烷基、环烷基、烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基烷基、杂环烯基、烷氧基、炔基、芳氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷氧基或杂环烷氧基，或表示卤代、-S烷基、-NH2、-CO2H、-CO2烷基或-NHCO烷基；每一个出现的Ri独立地为卤代、氧代、-S烷基、-NH2、–NH烷基、–N烷基2、–OH或氰基，或选自任选被取代的烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基、杂环烷基和环烷氧基；或者Rc和出现的Ri与介于中间的原子一起形成任选被取代的芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基环；或者两个相邻出现的Ri与介于中间的原子一起形成任选被取代的芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基环；并且m、n和p各自独立地为0、1或2。

全文数据：

权利要求：

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