申请/专利权人：里兰斯坦福初级大学理事会

申请日：2018-09-07

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117883449A

主分类号：A61K31/519

分类号：A61K31/519;A61K31/517;A61K31/675;C07F9/165;C07F9/40;C07F9/44;C07F9/38;C07F5/02;C07F9/09;C07D401/04;C07D401/14;C07F9/00;A61P35/00

优先权：["20170908 US 62/556,117"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：提供了用于抑制ENPP1的化合物、组合物和方法。主题方法的方面包括使样品与ENPP1抑制剂接触以抑制ENPP1的cGAMP水解活性。在一些情况下，ENPP1抑制剂是细胞不可渗透的。还提供了用于治疗癌症的组合物和方法。所述方法的方面包括向受试者施用治疗有效量的ENPP1抑制剂以治疗所述受试者的癌症。在某些情况下，所述癌症是实体瘤癌症。还提供了在施用ENPP1抑制剂之前或之后向受试者施用放射疗法的方法。所述放射疗法可以以有效减少对受试者的放射损伤的剂量和或频率施用。在某些情况下，所述方法与化学治疗剂或检查点抑制剂或两者结合进行。

主权项：1.一种下式的ENPP1抑制剂： 其中，X是选自以下的亲水性头部基团：膦酸、膦酸根、膦酸酯、磷酸根、磷酸酯、硫代磷酸根、硫代磷酸酯、氨基磷酸根酯和硫代氨基磷酸根酯；L是接头；Z1和Z2各自独立地选自CR1和N；Z3和Z4各自独立地选自CR和N，其中R是H、烷基或经取代的烷基；每个R1独立地选自H、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、杂环和经取代的杂环；R2和R5各自独立地选自H、OH、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、烷氧基、经取代的烷氧基、-OCF3、卤素、胺、经取代的胺、酰胺、杂环和经取代的杂环；R3和R4各自独立地选自H、OH、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、烷氧基、经取代的烷氧基、-OCF3、卤素、胺、经取代的胺、酰胺、杂环和经取代的杂环；或者R3和R4连同它们所附接的碳原子一起形成选自以下的稠环：杂环、经取代的杂环、环烷基、经取代的环烷基、芳基和经取代的芳基；或其前药、药学上可接受的盐或溶剂合物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 里兰斯坦福初级大学理事会 ENPP1抑制剂以及它们用于治疗癌症的用途

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