申请/专利权人：上海济煜医药科技有限公司

申请日：2023-09-28

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117777138A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;C07D471/04;A61K31/53;A61K31/519;A61K31/506;A61P35/00

优先权：["20220929 CN 202211204539X"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.29#公开

摘要：本发明公开了作为泛素‑特异性蛋白酶1抑制剂的含氮杂环化合及其制备方法和用途，具体地，本发明公开了式I所示化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，及其作为泛素‑特异性蛋白酶1抑制剂的用途。

主权项：1.式I所示化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐， 其中，X1选自N或CR1X；X2选自N或CR2X；X3选自N或CR3X；X4选自N或CR4X；R1、R1X、R2X、R3X、R4X各自独立地选自H、OH、CN、F、Cl、Br、I、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基或-O-C3-6环烷基，所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基和-O-C3-6环烷基任选被1、2或3个OH、NH2、F、Cl、Br、I、CN、NO2或COOH取代；R2选自苯基、萘基或5-6元杂芳基，所述苯基、萘基和5-6元杂芳基任选被1、2或3个R’取代；R’选自H、OH、CN、F、Cl、Br、I、NO2、COOH、C1-6烷基、C1-6杂烷基、-S＝O2C1-6烷基、-O-C3-9环烷基、-O-3-9元杂环基、C3-9环烷基或3-9元杂环基，所述C1-6烷基、C1-6杂烷基、-S＝O2C1-6烷基、-O-C3-9环烷基、-O-3-9元杂环基、C3-9环烷基和3-9元杂环基任选被1、2或3个D、OH、CN、F、Cl、Br、I、NO2、COOH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或C1-6烷氨基取代；R3、R4各自独立地选自H、D、OH、CN、F、Cl、Br、I、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基或C3-6环烷基，所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基和C3-6环烷基任选被1、2或3个OH、NH2、F、Cl、Br、I、CN、NO2或COOH取代；X5、X6、X7、X8各自独立地选自N或CRX；RX选自H、OH、CN、F、Cl、Br、I、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基或C3-6环烷基，所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基和C3-6环烷基任选被1、2或3个OH、NH2、F、Cl、Br、I、CN、NO2或COOH取代；R5选自H、D、CN、F、Cl、Br、I、-C＝ORa、-C＝OORb、-NRaRb、-NRaC＝ORb、-NRaC＝ONRaRb、-SO2NRaRb、-C＝ONRaRb、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-C1-6烷基-C＝ONRaRb、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C3-9环烷基、-O-C3-9环烷基、C6-14芳基、5-9元杂芳基、3-9元杂环基、-O-3-9元杂环基、-O-C6-14芳基或-O-5-9元杂芳基，所述-C＝ORa、-C＝OORb、-NRaRb、-NRaC＝ORb、-NRaC＝ONRaRb、-SO2NRaRb、-C＝ONRaRb、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-C1-6烷基-C＝ONRaRb、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C3-9环烷基、-O-C3-9环烷基、C6-14芳基、5-9元杂芳基、3-9元杂环基、-O-3-9元杂环基、-O-C6-14芳基和-O-5-9元杂芳基任选被1、2或3个D、OH、CN、F、Cl、Br、I、NO2、NH2、COOH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氨基、C3-6环烷基、3-9元杂环基、-O-C3-6环烷基、-O-3-9元杂环基或-C1-6烷基-C＝ONC1-6烷基2取代；或，其中R5上的两个任选存在的取代基连同其所连接的碳原子一起形成C3-6环烷基、3-9元杂环基、C6-14芳基或5-6元杂芳基，所述C3-6环烷基、3-9元杂环基、C6-14芳基和5-6元杂芳基任选被1、2或3个OH、NH2、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基或-O-C3-6环烷基取代；Ra、Rb各自独立地选自H、D、CN、F、Cl、Br、I、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C3-9环烷基、-O-C3-9环烷基、C6-14芳基、5-9元杂芳基、3-9元杂环基、-O-3-9元杂环基、-O-C6-14芳基或-O-5-9元杂芳基，所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C3-9环烷基、-O-C3-9环烷基、C6-14芳基、5-9元杂芳基、3-9元杂环基、-O-3-9元杂环基、-O-C6-14芳基和-O-5-9元杂芳基任选被1、2或3个OH、NH2、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基或-O-C3-6环烷基取代；所述C1-6杂烷基、3-9元杂环基、5-9元杂环基、5-6元杂环基、5-9元杂芳基和5-6元杂芳基包含1、2、3或4个独立选自-O-、-NH-、-N＝、-S-、-C＝O-、-C＝OO-、-S＝O-、-S＝O2-和N的杂原子或杂原子团。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海济煜医药科技有限公司 作为泛素-特异性蛋白酶1抑制剂的含氮杂环化合及其制备方法和用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD