申请/专利权人：河南迈英诺医药科技有限公司

申请日：2020-12-30

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN113121509B

主分类号：C07D403/14

分类号：C07D403/14;C07D403/04;C07D401/14;C07D405/14;A61P19/02;A61P37/02;A61P35/00;A61P3/10;A61P27/02;A61P29/00;A61P1/00;A61P25/00;A61P17/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P37/06;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4178;A61K31/4439;A61K31/439;A61K31/454;A61K31/497

优先权：["20191230 CN 201911394671X"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.26#授权;2023.11.17#专利申请权的转移;2022.12.23#实质审查的生效;2021.07.16#公开

摘要：本发明涉及一类JAK抑制剂化合物及其用途。具体地，本发明公开了如式I所示的化合物、或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物。本发明还涉及所述化合物在医学方面的应用。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：L为C＝O、O＝S＝O、CH2或连接键；且X1为CH；且X2为CH；且X3为CH；且R13为H、C1-6烷基或者C3-7环烷基、3-7元杂环烷基、C5-7芳基、5-7元杂芳基、C7-11双环芳基、7-11元双环杂芳基、11-15元三环基、C5-11双环烷基、5-11元双环杂烷基，且R13被0、1、2、3或4个R1取代；且R17选自以下群组：H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-6烷氧基、C3-7环烷基、4-14元杂环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-7环烷基-C1-4烷基-、4-10元杂环烷基-C1-4烷基-、C6-10芳基-C1-4烷基-、5-10元杂芳基-C1-4烷基-、-C＝O-NR9R10、-C＝O-R12、-C＝O-OR12、-S＝O2-NR9R10，其中该群组内的各个选项任选地被1、2、3或4个各自独立地选自以下群组的取代基所取代：卤素、-CF3、-OH、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-CN、氧代、C1-4烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C1-4羟烷基、-S-C1-4烷基、-C＝OH、-C＝O-C1-4烷基、-C＝O-O-C1-4烷基、-C＝O-NH2、-C＝O-NC1-4烷基2、-NC1-4烷基C＝OC1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基以及C1-4卤代烷氧基；或者R13和R17以及与它们相连的L和N原子共同形成4-10元杂环烷基,并且所述4-10元杂环烷基任选地被1、2、3或4个各自独立地选自以下群组的取代基所取代：卤素、-OH-CN、C1-4烷基；且R18、R19各自独立地选自以下群组：H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、C1-6烷氧基；且R2的个数为0、1、2、3或4个，并且各个R2独立地选自H、卤素、-OH、-NO2、-CN、-SF5、-SH、-S-C1-4烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基；且各个R1独立地选自H、卤素、-OH、-NO2、-CN、-SF5、-SH、-S-C1-4烷基、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基、C3-7环烷基、3-10元杂环烷基、C5-7芳基、5-7元杂芳基、C7-11双环芳基、7-11元双环杂芳基、11-15元三环基、C5-11双环烷基、5-11元双环杂烷基、-NR9R10、-NR11C＝OR12、-C＝O-NR9R10、-C＝O-R12、-C＝O-OR12、-OC＝OR12、-NR11S＝O2R12、-S＝O2-NR9R10、-SR12及-OR12，其中所述-S-C1-4烷基、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基任选地被1个、2个、3个或4个R3取代，并且其中所述C3-7环烷基、3-10元杂环烷基、C5-7芳基、5-7元杂芳基、C7-11双环芳基、7-11元双环杂芳基任选地被1个、2个、3个或4个R4取代；且R3、R4各自独立地选自H、卤素、-OH、-NO2、-CN、-SF5、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3-10元杂环烷基、C5-7芳基、5-7元杂芳基、C7-11双环芳基、7-11元双环杂芳基、-NR5R6、-NR11C＝OR12、-CONR7R8、-C＝O-R12、-C＝O-OR12、-OC＝OR12、-NR11S＝O2R12、-S＝O2-NR9R10、-SR12及-OR12，其中所述C1-6烷基、C3-7环烷基、3-10元杂环烷基、C5-7芳基、5-7元杂芳基、C7-11双环芳基、以及7-11元双环杂芳基各自任选地被1、2或3个各自独立地选自以下群组的取代基所取代：卤素、-CN、-OH、C1-4烷基、C1-6烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷基、-NR9R10、-NR11C＝OR12、-C＝O-OR12、-C＝OH、-C＝OR12、-C＝O-NR9R10、-NR11S＝O2R12、-S＝O2-NR9R10、-SR12及-OR12；且R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12各自独立地是H或选自以下群组：C1-6烷基、C1-4卤代烷基、C3-7环烷基、4-14元杂环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-7环烷基-C1-4烷基-、4-10元杂环烷基-C1-4烷基-、C6-10芳基-C1-4烷基-以及5-10元杂芳基-C1-4烷基-，其中该群组内的各个选项任选地被1、2、3或4个各自独立地选自以下群组的取代基所取代：卤素、-CF3、-OH、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-CN、氧代、C1-4烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C1-4羟烷基、-S-C1-4烷基、-C＝OH、-C＝O-C1-4烷基、-C＝O-O-C1-4烷基、-C＝O-NH2、-C＝O-NC1-4烷基2、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基以及C1-4卤代烷氧基。

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