申请/专利权人：云南万宏医药科技有限公司

申请日：2023-12-20

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924249A

主分类号：C07D403/04

分类号：C07D403/04;A61P11/06

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明属药物化学合成技术领域，具体为一种JAK1抑制剂AZD4604的制备方法。本发明合成方法反应步骤为：由原料2‑氯‑5‑氟嘧啶类化合物1与2‑氟‑3‑甲磺酰基苯胺9发生取代反应得到关键中间体2，经水解、卤代、suzuki偶联、脱对甲苯磺酰保护基、还原反应得到化合物7，最后，与R‑3‑甲氧基‑2‑4‑甲基哌嗪‑1‑基丙酸二盐酸反应得到目标化合物AZD4604。

主权项：1.一种JAK1抑制剂AZD4604的制备方法，其特征在于，具体步骤为： 1由原料2-氯-5-氟嘧啶类化合物1与2-氟-3-甲磺酰基苯胺9在碱性条件下发生取代反应得到5-氟嘧啶类化合物22化合物2在酸性条件下水解生成5-氟-2-2-氟-3-甲磺酰基苯基氨基嘧啶-4-醇335-氟-2-2-氟-3-甲磺酰基苯基氨基嘧啶-4-醇3发生卤代得到4-卤代-5-氟-N-2-氟-3-甲磺酰基苯基嘧啶-2-胺444-卤代-5-氟-N-2-氟-3-甲磺酰基苯基嘧啶-2-胺4与7-硝基-3-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚10经过suzuki偶联反应得到化合物5-氟-N-2-氟-3-甲磺酰基苯基-4-7-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-胺55化合物5脱对甲苯磺酰基得到5-氟-N-2-氟-3-甲磺酰基苯基-4-7-硝基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-胺66化合物5-氟-N-2-氟-3-甲磺酰基苯基-4-7-硝基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-胺6发生还原得到化合物3-5-氟-2-2-氟-3-甲磺酰基苯基氨基嘧啶-4-基-1H-吲哚-7-胺77最后与R-3-甲氧基-2-4-甲基哌嗪-1-基丙酸二盐酸反应得到目标化合物AZD4604。

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权利要求：

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