申请/专利权人：梯尔希(南京)药物研发有限公司

申请日：2023-12-25

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117777227A

主分类号：C07K5/037

分类号：C07K5/037;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/08;C07K1/107

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开

摘要：本发明公开了一种谷胱甘肽亚磺酸杂质的制备方法，包括以下步骤：使用固相载体与保护氨基酸反应得到取代后的起始树脂；所述起始树脂依次同Fmoc‑CysBzl‑OH、Fmoc‑Glu‑OtBu偶联得到中间体树脂；使用氧化剂氧化所述中间体树脂得到亚砜中间体树脂；使用还原剂还原所述亚砜中间体树脂得到亚磺酸中间体树脂；使用酸裂解所述亚磺酸中间体树脂得到谷胱甘肽亚磺酸杂质粗产物；将所述谷胱甘肽亚磺酸杂质粗产物经过提纯冻干得到谷胱甘肽亚磺酸杂质。本发明反应操作简单，收率高，后处理方便，通过对谷胱甘肽亚磺酸杂质的制备，对谷胱甘肽进行效能科学评价、药理研究、药代动力学等提供了重要依据，便于其在人体内的代谢过程以及药物动力学进行更深入的研究。

主权项：1.一种谷胱甘肽亚磺酸杂质的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1使用固相载体与保护氨基酸反应得到取代后的起始树脂；2所述起始树脂依次同Fmoc-CysBzl-OH、Fmoc-Glu-OtBu偶联得到中间体树脂；3使用氧化剂氧化所述中间体树脂得到亚砜中间体树脂；4使用还原剂还原所述亚砜中间体树脂得到亚磺酸中间体树脂；5使用酸裂解所述亚磺酸中间体树脂得到谷胱甘肽亚磺酸杂质粗产物；6将所述谷胱甘肽亚磺酸杂质粗产物经过提纯冻干得到谷胱甘肽亚磺酸杂质。

全文数据：

权利要求：

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