申请/专利权人：先声再明医药有限公司

申请日：2023-09-28

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800954A

主分类号：C07D403/14

分类号：C07D403/14;C07D491/048;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00

优先权：["20221002 CN 2022112172910"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.02#公开

摘要：本发明提供了一类作为FGFR抑制剂的杂环化合物，具体公开了式I所示化合物、及其立体异构体或药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物以及它们在制备治疗癌症药物中的应用。

主权项：1.一种式I所示化合物、或其立体异构体或药学上可接受的盐， 其中，X选自CR8或N；W选自O或C＝O；环A选自5-10元杂芳基或5-10元杂环基；环B选自C6-C10芳基或5-10元杂芳基；R2选自H、NH2、C1-C6烷基、OH或卤素；R3独立地选自卤素、CN、NH2、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C3-8环烷基；R4独立地选自卤素、CN、OH、NO2、-NR4aR4b、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、3-10元杂环基、-C＝OR4a、-C＝OOR4a、-C＝ONR4aR4b或-NR4aC＝OR4b，所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基或3-10元杂环基任选地被R4c取代；R4a、R4b各自独立地选自H、卤素、CN、NH2、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷基；R4c独立地选自卤素、CN、NH2、OH或C1-C6烷基；R1选自-C≡CR5、-C＝OC≡CR5、-C＝OCR6＝CR52、-R7C＝OCH＝CR52、-NHC＝OCR6＝CR52、-R7NHC＝OCH＝CR52、-NHC＝OC≡CR5、-S＝OCR6＝CR52、-S＝O2CR6＝CR52、-NHS＝OCR6＝CR52、-NHS＝O2CR6＝CR52、-NR6C＝OCR6＝CR52或NHC＝OR5；R5独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、3-10元杂环基或C6-C10芳基，所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、3-10元杂环基或C6-C10芳基任选地被R5a取代；R5a独立地选自卤素、CN、NR5b2、OH、NO2、C3-C8环烷基或3-10元杂环基；R5b独立地选自H或C1-C6烷基；R6选自H、CN、卤素或C1-C6烷基；R7选自C1-C6亚烷基、C3-C8亚环烷基或3-10元亚杂环基；R8选自H、CN、OH、NH2、-NH-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基或3-10元杂环基；R9选自C1-C6烷基、C3-C8环烷基、3-10元杂环基、5-10元杂芳基或C6-C10芳基，所述C1-C6烷基、C3-C8环烷基、3-10元杂环基、5-10元杂芳基或C6-C10芳基任选地被R9a取代；R9a选自卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或3-10元杂环基，所述C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或3-10元杂环基任选地被卤素、CN、OH、NH2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH-C1-C6烷基、-NC1-C6烷基2取代；R10、R11、R12、R13独立地选H、卤素、CN、NH2、OH、-CRaRakORb、-CRaRakNRb2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C3-C8环烷基、3-8元杂环基、-S＝O-C1-C4烷基、-S＝O2-C1-C4烷基、-S＝O＝NRaRa、-N＝S＝ORa2、-C＝ORa、-C＝OORa、-C＝ONRa2或-NRaC＝ORa，所述C1-C6烷基、C3-C8环烷基或3-8元杂环基任选地被Rb取代；或者R12、R13与其连接的碳原子共同形成C3-C8环烷基或3-8元杂环烷基，所述C3-C8环烷基或3-8元杂环烷基任选地被Rb取代；Ra独立地选自H、卤素、NH2、OH、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C3-C6环烷基或3-6元杂环基；Rb选自卤素、CN、NH2、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C3-C6环烷基或3-6元杂环基取代；k选自1、2或3；n、m各自独立地选自0、1、2或3；条件是，不选自以下结构：且当选自时，R9不为

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