申请/专利权人：江苏海洋大学

申请日：2023-12-22

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800984A

主分类号：C07D495/04

分类号：C07D495/04;C07B57/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明公开了一种制备Ulotaront及其对映异构体的手性拆分方法，涉及化学药物技术领域，具体工艺如下步骤：将5,7‑二氢‑4H‑噻吩并[2,3‑c]吡喃‑7‑基‑N‑甲基甲胺溶于溶剂中，加入L‑酒石酸成盐，过滤，得到粗品加入溶剂升温回流溶清，室温下析晶，过滤得到S‑5,7‑二氢‑4H‑噻吩并[2,3‑c]吡喃‑7‑基‑N‑甲基甲胺L‑酒石酸盐，碱游离，成盐酸盐得到Ulotaront。本方法拆分收率34.2％，提高了Ulotaront的拆分收率，操作上更容易，适用于工业生产。

主权项：1.一种制备Ulotaront的手性拆分方法，其特征在于：包括以下几个步骤： 步骤一：在溶剂中，化合物2：5,7-二氢-4H-噻吩并[2,3-c]吡喃-7-基-N-甲基甲胺与L-酒石酸成盐得到S-5,7-二氢-4H-噻吩并[2,3-c]吡喃-7-基-N-甲基甲胺L-酒石酸盐的粗品；步骤二：将S-5,7-二氢-4H-噻吩并[2,3-c]吡喃-7-基-N-甲基甲胺L-酒石酸盐的粗品在溶剂中升温回流搅拌至体系澄清，保温搅拌，降温至室温析出固体，过滤、洗涤得化合物3；步骤三：化合物3在碱性条件下游离，经溶剂萃取得S-5,7-二氢-4H-噻吩并[2,3-c]吡喃-7-基-N-甲基甲胺碱基；步骤四：S-5,7-二氢-4H-噻吩并[2,3-c]吡喃-7-基-N-甲基甲胺碱基在溶剂中加入HCl生成化合物1：Ulotaront。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏海洋大学 一种制备Ulotaront及其对映异构体的手性拆分方法

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