申请/专利权人：新锐思生物制药股份有限公司;吉利德科学公司

申请日：2022-08-18

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117813307A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D519/00;A61P3/00;A61P29/02;A61P35/00;A61K31/498

优先权：["20210818 US 63/234,606"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本公开提供了通过泛素蛋白酶体途径作为IRAK4降解物的双官能化合物，以及用于治疗由IRAK4调节的疾病的方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐、同位素形式、分离的立体异构体或立体异构体的混合物，其中：R1是任选地被1-3个Ra取代的C1-10烷基；任选地被1-3个Ra取代的C3-10环烷基；或任选地被1-3个Ra取代的4-12元杂环基；或任选地被1-3个Ra取代的5-12元杂芳基；L是-L1-L2-L3-L4-，每个L1、L2、L3和L4独立地是：a任选地被1-3个Rb取代的C3-12环烷基；b任选地被1-3个Rb取代的C6-12芳基；c任选地被1-3个Rb取代的4-12元杂环基；d任选地被1-3个Rb取代的5-12元杂芳基；e直接键；f任选地被1-3个Rd取代的C1-12亚烷基链；g任选地被1-3个Rd取代的C2-12亚烯基链；h任选地被1至3个Rd取代的C2-12亚炔基链；i1-6个乙二醇单元；j1-6个丙二醇单元；或者k-CO-、-COO-、-O-、-NRc-、-S-、-CS-、-CS-O-、-SO2-、-SO＝N-、-SO2NH-、-CO-NRc-、-C＝N-、-O-CO-NRc-或-O-CO-O-；每个Ra独立地是卤代基、-CN、任选地被1至3个Rd取代的C1-3烷基、任选地被1至3个Rd取代的C3-6环烷基、或-ORc；每个Rb独立地是氧代基、亚氨基、磺基肟基、卤代基、硝基、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、C6-12芳基、5-12元杂芳基、4-12元杂环基、-O-Rc、-CO-Rc、-COO-Rc、-CO-NRcRc、-NRcRc、-NRcCO-Rc、-NRcCOO-Rc、-NRcCONRcRc、-NRcSO2Rc、-NRcSO2NRcRc、-NRcSO2ORc、-OCORc、-OCO-NRcRc、-SiRc3、-S-Rc、-SORc、-SONHRc、-SO2Rc或-SO2NRcRc，其中C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、C6-12芳基、5-12元杂芳基和4-12元杂环基中的每一者能够任选地被1至3个Rd取代；每个Rc独立地是氢或C1-6烷基；每个Rd独立地是卤代基、氧代基、-CN、-OH、任选地被1至3个氟取代的C1-6烷基，或C3-8环烷基，或任选地被1至3个氟取代的-O-C1-6烷基；W是-CRg-或-N-；B环是C6-12芳基、5-12元杂芳基或4-12元杂环基，它们各自任选地被1至3个Rj取代；每个Rj独立地是氢、氧代基、亚氨基、磺基肟基、卤代基、硝基、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、C6-12芳基、5-12元杂芳基、4-12元杂环基、-O-Rg、-CO-Rg、-COO-Rg、-CO-NRgRg、-NRgRg、-NRgCO-Rg、-NRgCOO-Rg、-NRgCONRgRg、-NRgSO2Rg、-NRgSO2NRgRg、-NRgSO2ORg、-OCORg、-OCO-NRgRg、-SiRg3、-S-Rg、-SORg、-SONHRg、-SO2Rg或-SO2NRgRg，其中C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、C6-12芳基、5-12元杂芳基和4-12元杂环基中的每一者能够任选地被1至3个Rk取代；Rg是氢或C1-6烷基；并且每个Rk独立地是卤代基、氧代基、-CN、-OH、任选地被1至3个氟取代的C1-6烷基，或C3-8环烷基，或任选地被1至3个氟取代的-O-C1-6烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 新锐思生物制药股份有限公司;吉利德科学公司 白介素-1受体相关激酶的双官能降解物及其治疗用途

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