申请/专利权人：科辉智药生物科技(无锡)有限公司

申请日：2020-11-12

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117797146A

主分类号：A61K31/433

分类号：A61K31/433;A61K31/41;A61P25/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本公开提供了SARM1酶活性抑制剂在治疗神经退行性疾病或神经性疾病或病症中的应用，本发明特别提供了作为SARM1酶活性抑制剂的式a化合物及其药物组合物。

主权项：1.SARM1酶活性抑制剂在制备用于治疗或预防神经退行性疾病或神经性疾病或病症中的应用，其中所述SARM1酶活性抑制剂为式I化合物： 其中，R1和R3独立地选自：氢、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基C1-C3烷基、C6-C10杂芳基、C6-C10杂芳基C1-C3烷基、、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷基硫基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3烷基酰基、C1-C3烷基氨基酰基和C1-C3烷基氨基磺酰基；其中所述C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基氨基、C6-C10芳基C1-C3烷基、C6-C10杂芳基、C6-C10杂芳基C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷基硫基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3烷基酰基、C1-C3烷基氨基酰基和C1-C3烷基氨基磺酰基任选地被1个、2个或3个选自以下的取代基所取代：选自氟、氯、溴和碘的卤素，硝基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基硫基、C3-C8环烷基C1-C3烷基；或者，所述SARM1酶活性抑制剂为式III化合物： 其中R5和R6独立地选自：氢、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基C1-C3烷基、C6-C10杂芳基、C6-C10杂芳基C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷基硫基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3烷基酰基、C1-C3烷基氨基酰基和C1-C3烷基氨基磺酰基；其中所述C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基氨基、C6-C10芳基C1-C3烷基、C6-C10杂芳基、C6-C10杂芳基C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷基硫基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3烷基酰基、C1-C3烷基氨基酰基和C1-C3烷基氨基磺酰基任选地被1个、2个或3个选自以下的取代基所取代：选自氟、氯、溴和碘的卤素，硝基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基硫基、C3-C8环烷基C1-C3烷基。

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