申请/专利权人：江苏豪森药业集团有限公司;翰森生物有限责任公司;上海翰森生物医药科技有限公司

申请日：2023-09-28

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800990A

主分类号：C07D519/00

分类号：C07D519/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/02;A61P17/06;A61P19/08;A61K31/517;A61K31/519

优先权：["20220930 US 63/377,826"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.02#公开

摘要：一种含氮桥环状化合物及其制备方法和药用用途，具体的，一种式I所示的含氮桥环状化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物以及用于治疗疾病或病症的药物用途。

主权项：1.式I的化合物,或其互变异构体、顺式或反式异构体、内消旋体、外消旋体、对映体、非对映体或其混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药： 其中，环A是C6-10芳基、5-10元杂芳基、C5-8环烷基或5-8元杂环基；R1选自氢、氘、卤素、氨基、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C3-C12环烷基、3-12元杂环基、C6-C14芳基和6-14元杂芳基，其中C3-C12环烷基、3-12元杂环基、C6-C14芳基和6-14元杂芳基任选地被选自氢、氘、卤素、氨基、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷基，C1-6羟基烷基，C3-8环烷基，3-8元杂环基，C6-10芳基，6-10元杂芳基，-OCRfRgn4OCOCRhRin5R6，-OCRfRgn4OCOR6的一个或多个取代基取代；R2选自3-10元N-杂环基或3-10元N-杂芳基，其中N-杂环基或N-杂芳基任选地被一个或多个选自氢，氘、卤素、氨基、氰基、羟基、氧代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C3-C8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基、6-10元杂芳基、-NRpRq、C1-6烷基-OC＝ONRpRq、C1-6亚烷基-6-10元杂环基的取代基取代，其中C1-6亚烷基-6-10元杂环基中杂环基任选地被一种或多种Ro取代；Ro、Rp和Rq独立选自氢、氘、卤素、氨基、氰基、羟基、氧代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C3-C8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基和6-10元杂芳基；；R3选自氢、氘、卤素、氨基、氰基、羟基、氰基烷基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷基硫基、卤代烷基、羟基烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-COCRaRbn1R5、-COOCRaRbn1R5和-COOCRaRbn1OCOR5；R4选自氢、氘、卤素、氨基、氰基、羟基、氧代、氰基烷基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷基硫基、卤代烷基和羟基烷基；R5选自氢、氘、卤素、氨基、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C3-C8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基和6-10元杂芳基，其中C3-C8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基和6-10元杂芳基任选地被选自氢族的一个或多个取代基取代，氘、卤素、氨基、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-C4烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基和6-10元杂芳基；L选自键，-CRaRbn2OCRcRdn3-,-CRaRbn2SCRcRdn3-或-CRaRbn2NReCRcRdn3-；Ra，Rb，Rc，Rd和Re独立地选自选自由氢、氘、卤素、氨基、氰基、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基和C1-3羟基烷基组成的组；或者，Rc和Rd与它们所连接的原子一起形成C3-6环烷基；x是1、2、3或4；p是0、1、2、3或4；n1是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；n2和n3独立为0、1、2、3或4；附带条件是环A不是吡啶。

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权利要求：

百度查询： 江苏豪森药业集团有限公司;翰森生物有限责任公司;上海翰森生物医药科技有限公司 含氮桥环状化合物及其制备方法和药用用途

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