申请/专利权人：梯尔希(南京)药物研发有限公司

申请日：2023-12-25

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117801049A

主分类号：C07J71/00

分类号：C07J71/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明公开了一种布地奈德代谢物的制备方法，所述制备方法以16alpha‑羟基泼尼松龙为起始原料，经五步反应合成得到布地奈德代谢物。本发明的制法可操作性强，工艺设计合理，可实现工业化生产，并且合成方法中使用的试剂简单易得；制备得到的布地奈德代谢物，纯度高达96％以上，为全面分析布地奈德的临床、药理、药代动力学、毒理提供分析研究的基准物质。

主权项：1.一种布地奈德代谢物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1取化合物Ⅰ悬浮于二氧六环中，加入高氯酸和巴豆醛，搅拌反应得到中间产物Ⅱ： 2取中间产物Ⅱ，溶解在吡啶中，冰浴加入乙酸酐，搅拌反应得到中间产物Ⅲ： 3取中间产物Ⅲ溶解在乙腈中，加入高氯酸和二溴海因，反应得到中间产物Ⅳ： 4取中间产物Ⅳ溶解在乙腈中，加入偶氮二异丁腈和三正丁基氢化锡，反应得到中间体Ⅴ： 5取中间产物Ⅴ溶解在甲醇中，加入无机碱反应得到目标产物Ⅵ：

全文数据：

权利要求：

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