申请/专利权人：奥加诺沃公司

申请日：2018-03-14

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN110637015B

主分类号：C07D417/12

分类号：C07D417/12;A61K31/416;A61P1/16;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/4439;A61K31/426

优先权：["20170315 US 62/471,511","20170315 US 62/471,525","20170315 US 62/471,517","20170926 US 62/563,488","20170926 US 62/563,502"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2023.06.20#专利申请权的转移;2020.03.27#实质审查的生效;2019.12.31#公开

摘要：本文描述了作为法尼醇X受体激动剂的化合物、制备此类化合物的方法、包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗与法尼醇X受体活性相关的病况、疾病或病症的方法。

主权项：1.具有式III结构的化合物，或其药学上可接受的盐： 其中， 为X1为CH或N；R1为H、D、卤素、-CN、-OH、-NR152、-NR15S＝O2C1-C4烷基、-OC＝OC1-C4烷基、-CO2H、-CO2C1-C4烷基、-C＝ONR152、-NR15C＝OC1-C4烷基、-NR15C＝OOC1-C4烷基、-OC＝ONR152、-NR15C＝ONR152、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氘代烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4杂烷基、或者取代或未取代的单环C2-C5杂环烷基；X2为CR2或N；R2为H、D、卤素、-CN、-OH、-NR152、-NR15S＝O2C1-C4烷基、-OC＝OC1-C4烷基、-CO2H、-CO2C1-C4烷基、-C＝ONR152、-NR15C＝OC1-C4烷基、-NR15C＝OOC1-C4烷基、-OC＝ONR152、-NR15C＝ONR152、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氘代烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、或者C1-C4杂烷基；或者R1和R2与居间原子一起形成取代或未取代的稠合5元环，在该环中具有0-3个N原子和0-2个O或S原子；X3为CR3或N；R3为H、D、卤素、-CN、-OH、-NR152、-NR15S＝O2C1-C4烷基、-OC＝OC1-C4烷基、-CO2H、-CO2C1-C4烷基、-C＝ONR152、-NR15C＝OC1-C4烷基、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氘代烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基或C1-C4杂烷基；每个X4独立地为CH或N；R4为H、D、F或-CH3；R5为H、D、F或-CH3；或者R4和R5一起形成桥，该桥为-CH2-或-CH2CH2-；每个R6独立地为H、D、F、-OH或-CH3；m为0、1或2；R7为H、D、卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氘代烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基或C1-C4杂烷基；R8为H、D、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6杂烷基、-C＝OC1-C4烷基、-CO2C1-C4烷基、-C＝ONR152、-S＝O2C1-C4烷基、-S＝O2NR152、取代或未取代的C3-C6环烷基、或者取代或未取代的单环C2-C6杂环烷基、取代或未取代的苯基、或者取代或未取代的单环杂芳基；R10为-CH2OH、-CH2CH2OH、C1-C6杂烷基、-CO2H、-C＝OR14、-C＝OOR14、-OC＝OR14、-OC＝OOR14、四唑基、咪唑、-S＝O2NR122、-NR15S＝O2R14、-C＝ONR15S＝O2R14、-S＝O2NR15C＝OR14、-CH2NR122、-NR15C＝OR14、-C＝ONR122、-NR15C＝OOR14、-OC＝ONR122、-NR15C＝ONR122、-C＝NHNH2、-NHC＝NHNH2、-C＝ONHC＝NHNH2、-S＝O2OH或-OP＝OOR152；或者R10为–L2-L3-L4-R13；L2为不存在、取代或未取代的C1-C6亚烷基、或者取代或未取代的C1-C6亚杂烷基；L3为不存在、-O-、-S-、-S＝O-、-S＝O2-、-NR15-、-C＝O-、-C＝ONR15-、-NR15C＝O-、-C＝OO-、-OC＝O-、-OC＝ONR15-、-NR15C＝ONR15-、-NR15C＝OO-、-OP＝OOR15O-或-OCH2CH2r-，r为1或2；L4为取代或未取代的C1-C6亚烷基、或者取代或未取代的C1-C6亚杂烷基；R13为H、-CN、-OH、-NR122、-NR15S＝O2R14、-S＝O2NR122、-SR12、-S＝OR14、-S＝O2R14、-SO3H、-OP＝OOR152、-C＝OR14、-OC＝OR14、-CO2H、-CO2R14、-OC＝OOR14、-NR15C＝OR14、-C＝ONR122、-NR15C＝OOR14、-OC＝ONR122、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C1-C6杂烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C2-C6杂环烷基、取代或未取代的苯基、或者取代或未取代的单环杂芳基；每个R12独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4杂烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C2-C6杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、或者取代或未取代的单环杂芳基；R14为C1-C4烷基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4杂烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C2-C6杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、或者取代或未取代的单环杂芳基；R15为H或者取代或未取代的C1-C6烷基；每个R16独立地为H、D、卤素、-CN、-OH、-NR152、-NR15S＝O2C1-C4烷基、-SC1-C4烷基、-S＝O2C1-C4烷基、-C＝OC1-C4烷基、-OC＝OC1-C4烷基、-CO2H、-CO2C1-C4烷基、-NR15C＝OC1-C4烷基、-C＝ONR152、-NR15C＝OOC1-C4烷基、-OC＝ONR152、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氘代烷基、C1-C4氘代烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4杂烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的单环C2-C6杂环烷基、取代或未取代的苯基、或者取代或未取代的单环杂芳基；以及n为0、1或2；其中所述术语“取代的”是指所指代基团被一个或多个独立地选自以下的基团取代：D、卤素、-CN、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-OH、-CO2H、-CO2C1-C4烷基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基、-C＝ONC1-C4烷基2、-S＝O2NH2、-S＝O2NHC1-C4烷基、-S＝O2NC1-C4烷基2、-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4杂烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷氧基、-SC1-C4烷基、-S＝OC1-C4烷基和-S＝O2C1-C4烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 奥加诺沃公司 法尼醇X受体激动剂及其用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD