申请/专利权人：勃林格殷格翰国际有限公司

申请日：2019-02-20

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN111741954B

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D401/12;C07D407/14;C07D409/14;C07D491/04;A61K31/4439;A61K31/444;A61P35/00

优先权：["20180221 EP 18157881.6"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2021.03.12#实质审查的生效;2020.10.02#公开

摘要：本发明涵盖式I的化合物，其中基团R1至R5具有权利要求书和说明书中给定的含义，它们用作突变EGFR抑制剂的用途，包含此类化合物的药物组合物及其用作药物医学用途的用途，尤其是作为用于治疗和或预防肿瘤疾病的药剂。

主权项：1.式I的化合物 其中R1为-CH2n-A；n为0或1；A为3-11元杂环基，其任选地被1个或多个、相同或不同的取代基取代，所述取代基选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-COO-C1-4烷基、-CO-C1-4烷基、C3-6环烷基、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2以及二价取代基＝O；或R1选自C1-6烷基、卤素和氢；R2为-CH2m-B；m为0或1；B为3-11元杂环基，其任选地被1个或多个、相同或不同的取代基取代，所述取代基选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、-COO-C1-4烷基、-CO-C1-4烷基、C3-6环烷基、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2以及二价取代基＝O；或R2选自卤素和氢；R3选自C3-6烷基、C3-6环烷基和4-7元杂环基，其中所述C3-6烷基，C3-6环烷基和4-7元杂环基均任选地被1个或多个-OH取代；R4选自苯基、5-6元杂芳基和9元杂芳基，其中所述苯基、5-6元杂芳基和9-元杂芳基均任选地被1个或多个、相同或不同的取代基取代，所述取代基选自C1-6烷基、C1-6卤烷基、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤烷基、卤素、羟基、-NH-C1-6烷基、-NC1-6烷基2、-CONH-C1-6烷基、-CONC1-6烷基2和C1-6烷基2N-C1-6烷基；R5选自氢、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤素、-CN、-NH2、-NHC1-4烷基和-NC1-4烷基2；或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

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