申请/专利权人：常州寅盛药业有限公司

申请日：2023-12-04

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843631A

主分类号：C07D417/12

分类号：C07D417/12;B01J31/08

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：本发明涉及一种鲁拉西酮碱基的合成方法包括：将中间体Ⅱ、降冰片二甲酰亚胺、强碱性吸附树脂和甲苯机械搅拌，升温至回流，保持回流2.0‑5.0小时后，降温至室温；过滤，滤液减压浓缩至干后，加入异丙醇，升温至回流，全部溶解后，缓慢降温至5℃；过滤,滤饼用冷冻的异丙醇洗涤，收集滤饼在85‑90℃下减压干燥，得到上述式I的鲁拉西酮碱基。本发明采用强碱性吸附树脂为催化剂，替代碳酸钾进行反应，催化剂经过滤后可以直接套用。提供了一种反应条件简单、原料便宜易得、成本低的合成方法。

主权项：1.一种鲁拉西酮碱基的合成方法，其特征在于包括下列步骤： ；将上述式Ⅱ的中间体Ⅱ、上述式Ⅲ的降冰片二甲酰亚胺、强碱性吸附树脂和甲苯机械搅拌，升温至回流，保持回流2.0-5.0小时后，降温至室温；过滤，滤液减压浓缩至干后，得固体物；其中，按重量比，中间体Ⅱ：降冰片二甲酰亚胺：强碱性吸附树脂=1：0.5-0.7：0.05-0.1；甲苯用量为中间体Ⅱ重量的4-8倍；在所述固体物中加入异丙醇，升温至回流，全部溶解后，缓慢降温至5℃；过滤,滤饼用冷冻的异丙醇洗涤，收集滤饼在85-90℃下减压干燥，得到上述式I的鲁拉西酮碱基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 常州寅盛药业有限公司 一种鲁拉西酮碱基的合成方法

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