申请/专利权人：文森雷生物科学股份有限公司

申请日：2022-03-10

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117836270A

主分类号：C07C311/46

分类号：C07C311/46;A61P9/00;A61P43/00;A61P39/00;A61P35/00;A61P3/00;A61P27/02;A61P25/00;A61P21/00;A61P13/02;A61P1/00;C07D407/14;C07D407/12;C07D405/12;C07D309/06;C07D305/08;C07D305/06;C07D295/13;C07D271/10;C07D249/08;C07D213/75;C07D211/96;C07D211/58;C07D211/34;C07D207/16

优先权：["20210310 US 63/159,258"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.05#公开

摘要：本发明提供化合物、其组合物和使用所述化合物和所述组合物抑制USP30以及治疗USP30介导的病症的方法。

主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：环A为苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环、具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环芳基或杂芳基环、3-8元饱和或部分不饱和单环碳环，或具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和或部分不饱和杂环；L1为共价键或C1-3二价烃链，其中所述链的一个或两个亚甲基单元任选地且独立地被-CCF3H-、-NR-、-O-、-CO-、-OCO-、-COO-、-CONR-、-NRCO-、-SO-、-SO2-、-SONR-、-SO2NR-或-SOR＝N-替代；每个R独立地为氢或任选取代的C1-3脂族基；或者：同一氮上的两个R基团任选地与它们的居间原子一起形成除氮之外还具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和、部分不饱和或杂芳基环；或者同一氮上的R基团和R1任选地与它们的居间原子一起形成除氮之外还具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和、部分不饱和或杂芳基环；R1为氢或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3-8元饱和或部分不饱和单环碳环、5-8元饱和或部分不饱和桥接双环碳环、苯基、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和或部分不饱和杂环，或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环；每个R2独立地为卤素、-CF3、-CN、-CONHR、-NO2、-NHR、-NHCOR、-NHSO2R、-NR2或-OR或任选取代的C1-6脂族基；或者同一碳上的两个R2任选地一起形成＝O；L2选自由以下组成的组：-CONR’-、-CH2O-、-CH2NR’-、-COHHCH2NR’-和具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的二价5-6元杂芳基环；R’为氢或C1-3脂族基；L3选自由以下组成的组：-CONR”-、-OCONR”-、-CH2O-和具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的二价5-6元杂芳基环；R”为氢或C1-3脂族基；R3为氢或C1-3脂族基；或者：R3和R4任选地与它们的居间原子一起形成3-5元饱和碳环；或者R3和R5任选地与它们的居间原子一起形成3-5元饱和碳环；R4为氢或C1-3脂族基；R5为氢或C1-3脂族基；Z：a选自任选取代的C1-6脂族基和-OR；b为c与R4和居间碳原子一起形成具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元饱和或部分不饱和环，所述环任选地被n个R6实例取代；d与R5和居间碳原子一起形成具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元饱和或部分不饱和环，所述环任选地被n个R6实例取代；或者e与R”和它们的居间原子一起形成除L3的氮之外还具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和或部分不饱和环，所述环任选地被n个R6实例取代；环B为苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环、或具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环、3-8元饱和或部分不饱和单环碳环，或具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和或部分不饱和杂环；每个R6独立地为卤素、苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环、3-8元饱和或部分不饱和单环碳环，或具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和或部分不饱和杂环、-CN、-NO2、-NHR、-NR2、-OR、-COR、-COOR或任选取代的C1-6脂族基；或者：同一碳上的两个R6任选地一起形成＝O；R6基团和R’基团任选地与它们的居间原子一起形成除氮之外还具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-8元部分不饱和稠环；R6基团和R3基团任选地与它们的居间原子一起形成具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-8元部分不饱和螺稠环；或者R6基团和R”基团任选地与它们的居间原子一起形成除氮之外还具有0-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-8元部分不饱和稠环；环C为苯基、3-8元饱和或部分不饱和碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-7元饱和或部分不饱和杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环，或具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环；每个R7独立地为卤素、-CN、-NO2、-NHR、-NR2、-OR或任选取代的C1-6脂族基；或者同一碳上的两个R7任选地一起形成＝O；m、n和p中的每一者独立地为0、1、2、3或4；并且所述化合物不为表1-X中描绘的化合物。

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